Препараты барбитураты: Барбитураты — Википедия – В каких препаратах содержатся барбитураты — samara-history.ru

Препараты барбитураты: Барбитураты — Википедия – В каких препаратах содержатся барбитураты

Содержание

Барбитураты — Википедия

Структура барбитуратов (с нумерацией заместителей)

Барбитураты (лат. barbiturate) — группа лекарственных средств^[1], производных барбитуровой кислоты^[2], оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему. В зависимости от дозы их терапевтический эффект может проявляться от состояния лёгкой седации до стадии наркоза.

Ранее барбитураты широко назначались в качестве успокаивающих и снотворных средств. В настоящее время сфера их применения существенно ограничена, так как, во-первых, они имеют узкую терапевтическую широту, что может привести к передозировке и возникновению токсических эффектов, а во-вторых, при длительном приёме барбитуратов возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Многие успокоительные препараты, включая хлороформ, хлоралгидрат и паральдегид, были введены в медицину в девятнадцатом столетии. Первый барбитурат был открыт в лабораториях немецкого химика Адольфа Байера в Мюнхене в 1864 году.

Барбитуровая кислота, производными которой являются барбитураты, была открыта немецким химиком Адольфом фон Байером 4 декабря 1864 года, в праздник святой Варвары (ураты Барбары — барбитураты). Другие источники^[3] гласят, что Байер был увлечен молодой девушкой по имени Барбара и новое соединение назвал в её честь.

Тиобарбитураты

Всего было синтезировано более 2500 барбитуратов. Около 50 препаратов имелось в коммерческой продаже. В настоящее время их чуть более десяти.

В соответствии с рекомендациями ВОЗ по выбору международных непатентованных названий фармпрепаратов, при именовании барбитуратов снотворного действия используется основа

-барб-^[4], при этом часто используется суффикс -ал.

Стандартный метод синтеза барбитуратов — реакция конденсации мочевины с эфирами диалкилмалоновых кислот, которая проводится при кипячении с обратным холодильником смеси реагентов в абсолютированном этаноле в присутствии этилата натрия. Выходы при этом достигают 85—90 %:

Аналогично протекает реакция эфиров диалкилмалоновых кислот и с тиомочевиной, при этом образуются тиобарбитураты. Исходные диалкилмалоновые эфиры синтезируются последовательным алкилированием диэтилмалонового эфира.

Барбитураты также могут быть синтезированы конденсацией диалкилциануксусных эфиров с дициандиамидом (N-циангуанидином), при этом образуются 3-циано-5,5-диалкил-2,4-дииминобарбитураты, которые затем нагревают с водным раствором серной кислоты, в результате чего иминогруппы и нитрильная группа гидролизуются и образовавшийся 3-карбокси-5,5-диалкил-2,4-барбитурат декарбоксилируется с образованием соответствующего барбитурата. Эта конденсация идет в мягких условиях (~10 °C) в метаноле, в котором растворимость дициандиамида выше, чем в этаноле.

Физиологические эффекты барбитуратов[править | править код]

Эффекты от применения различных барбитуратов, в общем, совпадают, но они все же различаются по величине и продолжительности действия. Барбитураты классифицируются на следующие виды: ультракороткого и непродолжительного действия, средней продолжительности и длительного действия. Например, пентобарбитал и секобарбитал являются сильными, быстродействующими препаратами (продолжительностью от двух до четырёх часов), амобарбитал — препарат средней продолжительности действия (от шести до восьми часов), и фенобарбитал — длительного действия (восемь — десять часов).

Барбитураты оказывают дозозависимое угнетающее влияние на центральную нервную систему: от состояния лёгкой седации до комы. В настоящее время их применение ограничено: назначаются в качестве противосудорожных средств и средств для вводного наркоза.

В умеренных дозах барбитураты вызывают состояние эйфории, близкое к состоянию опьянения. По аналогии с алкоголем, барбитураты могут вызывать потерю координации, нетвердую походку и невнятную речь. Нарушение координации движений и атаксия связаны с угнетением спинальных полисинаптических рефлексов и супраспинальной регуляции. Потеря контроля над эмоциями и неконтролируемое поведение также являются типичными последствиями применения барбитуратов и обусловлены их влиянием на лимбическую систему. Противотревожный эффект и сон вызываются высокими дозами, ещё более высокие дозы вызывают хирургический наркоз. Барбитураты нарушают концентрацию внимания, память и способность к обучению. Могут вызывать фиксационную амнезию. Вегетотропные эффекты включают в себя повышение тонуса блуждающего нерва, приводящего к бронхоспазму, являющемуся причиной большинства смертельных исходов, связанных с употреблением барбитуратов. Нередко это возникает при внутривенном введении тиопентала натрия, использующегося для вводного наркоза. Для профилактики бронхоспазма в качестве премедикации в этом случае применяют М-холиноблокаторы. В больших дозах барбитураты, также благодаря повышению тонуса блуждающего нерва, оказывают кардиодепрессивный эффект: замедляют частоту сердечных сокращений и атриовентрикулярную проводимость, понижают артериальное давление и нарушают деятельность желудочно-кишечного тракта.

Барбитураты, подобно бензодиазепинам, взаимодействуют с барбитурат-бензодиазепиновым рецептором, нековалентно связанным с ГАМК-рецептором. В результате повышается его сродство к ГАМК, что приводит к открытию калиевых и хлорных каналов и снижению возбудимости нервной системы. Передача нервных импульсов в ЦНС замедляется, что клинически выражается следующими эффектами:

Барбитураты ультракороткого действия[править | править код]

Барбитураты ультракороткого действия вызывают медикаментозный сон в течение приблизительно одной минуты после внутривенного введения и используются для вводного наркоза.

Барбитураты короткой и средней продолжительности действия[править | править код]

К барбитуратам короткой и средней продолжительности воздействия относятся:

После применения препарата внутрь действия начинается в течение 15-40 минут, а эффекты продолжаются до 6 часов.

Барбитураты длительного действия[править | править код]

Барбитураты с замедленным воздействием и длительным периодом действия в основном используются для лечения эпилепсии (например, фенобарбитал).

Медицинская практика применения барбитуратов[править | править код]

Барбитураты впервые были введены в медицинскую практику в 1903 году, когда барбитал получил рыночное название «веронал». Вскоре препарат стал часто использоваться в качестве успокоительного и в качестве первого снотворного. Использование барбитуратов в медицине возрастало до 1960-х годов, но заметно снизилось в последующие годы. Взлёт и падение использования барбитуратов имело несколько причин. Среди множества недугов, познанных человечеством в девятнадцатом столетии, бессонница и тревожное состояние были наиболее частыми. Таким образом, любое лекарство против тревожного состояния или обещающее сон страдающему бессонницей имело огромную популярность и коммерческий успех. Барбитураты действительно имели способность вызывать сон и бороться с тревожным состоянием — это объясняло их преобладание на рынке. Однако при длительном применении они вызывали привыкание и лекарственную зависимость, что привело к постепенному отказу от их назначения в пользу несколько более безопасных бензодиазепинов.

Длительное время проблема зависимости от барбитуратов не признавалась, а утверждения врачей, заявлявших о ней, игнорировались. Так, в 1930-е годы, когда открыто признавалась проблема хронической интоксикации бромидами — препаратами, как и барбитураты, очень широко использовавшимися для достижения седативного эффекта, — зависимость от барбитуратов замалчивалась. Лишь впоследствии было признано, что люди, долгое время принимающие барбитураты, не могут отказаться от них не потому, что психически больны, а потому, что не могут без страданий прекратить приём

[5].

Ветеринарные врачи используют пентобарбитал как обезболивающее средство и средство для эвтаназии.

Существует определенное количество проблем, связанных с применением барбитуратов: прежде всего, это возникновение наркотической зависимости^[6]. Наркоманы, употребляющие барбитурат, предпочитают наркотик непродолжительного или же среднего воздействия.

список препаратов, применение и действие

Уже более ста лет в медицине известны такие лекарства, как барбитураты. Список препаратов, содержащих эти вещества, сильно сократился в последнее время, потому что выяснилось, что они могут вызывать сильнейшую зависимость и тяжелые побочные действия. Но, несмотря на это, до сих пор такие лекарства применяются в медицине, правда, в свободной продаже их не найти. Объясняется это тем, что в середине 20 века было очень много летальных исходов по причине отравления барбитуратами. Поэтому тем, кому врач назначает для лечения эти препараты, нужно знать, какие побочные действия они могут вызвать. К тому же есть современные более эффективные и безопасные лекарства.

Что такое барбитураты

К середине века было известно более двух тысяч препаратов, которых назвали «барбитураты». Применение в медицине их было широким: от простой бессонницы до наркоза. Многие принимали эти препараты от стресса, нарушений сна или просто, чтобы успокоиться. Некоторые попали в зависимость от барбитуратов, которая часто кончалась летальным исходом. Поэтому в 70-е годы эти препараты пропали из свободной продажи. И сейчас только в редких случаях применяются некоторые барбитураты.

Список препаратов

Сейчас осталось в употреблении едва ли больше десятка таких лекарств. Различают несколько групп барбитуратов. Разделили их по продолжительности действия. Можно выделить такие барбитураты:

— длительного действия: «Барбитал», «Фенобарбитал» (более известный как «Люминал»), «Барбитурат Натрия», «Бутизол» и другие;

— средней продолжительности: «Циклобарбитал», «Барбамил», «Алюрат», «Бутабарбитал», «Тальбутал» и другие;

— с коротким (до 6 часов) действием: «Гексобарбитал», «Пентотал», «Тиамилал», «Бревитал» и другие препараты. Они обычно применяются в качестве внутривенных инъекций, так как начинают действовать уже через несколько минут после введения.

Какое действие оказывают барбитураты

Сейчас их приравнивают к наркотикам, так как употребление не только угнетает нервную систему, но и вызывает сильное привыкание. Действие барбитуратов можно сравнить с алкоголем. Они вызывают такое же состояние эйфории и возбуждение, часто агрессию, потом крепкий тяжелый сон, после которого человек чувствует подавленность и желание принять препарат снова. Люди, использующие наркотики-барбитураты, отмечают, что чувствовали расслабленность и спокойствие, повышенную уверенность в себе и общительность. Именно из-за этих эффектов многие попадают в зависимость от препаратов. Узнать можно по анализам: выявляются барбитураты в моче. Причины этого в том, что барбитуровая кислота выводится в основном через почки.

Как применяются барбитураты

Уже давно доказано, что лекарства эти вызывают сильнейшую наркотическую зависимость, часто заканчивающуюся летальным исходом. Но в некоторых случаях больному могут помочь только барбитураты. Список препаратов, применяемых сейчас в медицине, сильно сократился, но и их можно приобрести только по рецепту врача.

Назначаются они только в крайних случаях:

— при сильном стрессе;

— серьезных нервных расстройствах;

— при судорогах и конвульсиях;

— для подготовки пациента к наркозу при операциях;

— в случае бессонницы, когда не помогают другие средства.

В основном используются барбитураты при эпилепсии. Но некоторые пожилые одинокие люди применяют их и для успокоения. В медицинских учреждениях барбитураты используются в виде внутривенных или внутримышечных инъекций, а для амбулаторного лечения могут назначаться таблетки, капсулы или свечи. Некоторые препараты входят в состав других лекарств. Например, фенобарбитал является основой «Корвалола». А сильное снотворное «Пенобарбитал» применяется для исполнения смертной казни или эвтаназии в ветеринарии.

Какие вызывают побочные действие

Сейчас в основном в медицинских учреждениях используются барбитураты. Список препаратов, разрешенных к применению, известен только специалистам. Ведь очень легко отравиться такими лекарствами или попасть от них в зависимость. Если человек часто употребляет барбитураты, это можно узнать по таким признакам:

— сонливость, спутанность сознания, частые галлюцинации;

— нарушение равновесия и неконтролируемые движения;

— невнятная речь, заикание;

— снижение иммунитета;

— сыпь и гнойные заболевания кожи;

— нарушение обмена веществ и замедление действия желудочно-кишечной системы;

— подавленность, рассеянность, но иногда агрессивность;

— заторможенность сознания и нарушение концентрации внимания.

Зависимость от барбитуратов

Развивается она уже через три месяца регулярного приема. Зависимость приводит к раздражительности, рассеянности, снижению концентрации внимания и памяти. Могут наблюдаться различные неврологические нарушения: невнятная речь, дрожание конечностей, судороги. После тяжелого сна, вызванного барбитуратами, человек чувствует полную разбитость. У него понижено давление, он испытывает сильную головную боль и тошноту, чтобы избавиться от этого, принимает новую дозу препарата. Так он и попадает в зависимость.

Почему люди принимают эти препараты

С самого появления стали очень популярными барбитураты. Список препаратов к середине 20 века вырос до двух с половиной тысяч названий. Их принимали те, кому нужно было успокоиться и отрешиться от проблем, кто испытывал постоянное напряжение и проблемы с засыпанием. После того, как выяснилось, что действие барбитуратов схоже с наркотиками, использование их сильно сократилось. Но и сейчас многие попадают от них в зависимость. Считается, что это чаще всего люди, ненавидящие себя, потерявшие интерес к жизни и потребность в общении. И, несмотря на то, что барбитураты вызывают забвение, тяжелый сон и отсутствие мыслей, они остаются популярными. Часто именно из-за этого люди стремятся принимать такие препараты. А кроме того, под их действием человек перестает чувствовать боль, испытывать эмоции и расслабляется.

Отравление барбитуратами

Опасность применения этих препаратов в том, что быстро может наступить передозировка лекарства. Это приводит к тому, что человек засыпает и может не проснуться, так как дыхание постепенно замедляется и наступает смерть. Если барбитураты в крови находятся в большом количестве, а это может наступить и при принятии обычной дозы, но в случае длительного использования препарата, происходит отравление. Давление у человека резко понижается, лицо его синеет, а дыхание становится частым и неглубоким. Смерть обычно наступает от паралича дыхательной системы.

Отказ от применения препаратов

Избавиться от барбитуратной зависимости очень сложно.

Абстинентный синдром при этом часто сильнее, чем при опиумной наркомании. Уже через пару дней после прекращения приема препаратов человек ощущает тревожность, тошноту, его мучает бессонница и судороги. Могут случаться эпилептические припадки, бронхоспазм или кома. Это часто приводит к смерти. Наблюдаются и психологические нарушения: человек не может ясно мыслить, возникают суицидальные наклонности. Поэтому лечится такая зависимость только в медицинском учреждении под присмотром врача.

Чем можно заменить барбитураты

В последнее время все реже применяются такие препараты. Во многих странах, вообще, запрещены барбитураты. В каких лекарствах они используются, знают не все, так что нужно читать внимательно состав в инструкции. А для избавления от бессонницы и стресса сейчас применяются более безопасные препараты, которые очень редко вызывают зависимость. Чаще всего это «Лоразепам», «Диазепам», «Либриум» и другие. Еще более безопасными являются «Ново Пассит», «Глицин», «Капли Зеленина» и другие гомеопатические препараты. Альтернативой химическим средствам могут быть травяные отвары мяты или пустырника, ароматерапия, иглоукалывание или изменение образа жизни.

Барбитураты – список препаратов

Очень часто термин «барбитураты» применяется ко всем существующим успокоительным медикаментам. На самом же деле он актуален только для определенной группы средств. Список препаратов-барбитуратов достаточно велик. Несмотря на то что у медикаментов этой группы имеется немало противопоказаний и побочных эффектов, иногда без их помощи обойтись практически нереально.

Механизм действия барбитуратов

Барбитураты производятся на основе барбитуровой кислоты. Они были изобретены еще в начале прошлого века. На сегодняшний день из более чем двух тысяч известных препаратов встретить в продаже можно не более десятка. Объясняется это слишком тяжелым действием медикаментов.

Барбитураты обладают мощным успокоительным, обезболивающим и снотворным эффектом. Наверняка у многих препараты группы барбитуратов ассоциируются с наркотиками – вполне справедливо. Дело в том, что медикаменты угнетают нервную систему, а слишком частое их употребление грозит привыканием.

Действие барбитуратов смело можно сравнить с реакцией организма на алкоголь: сначала наступает период эйфории и возбуждения (в зависимости от телосложения и состояния здоровья человека этот этап может продолжаться от нескольких минут до двух-трех часов), после – тяжелый сон, после которого остается подавленное и разбитое состояние.

Фармакокинетика почти что всех барбитуратов одинакова. Действующие вещества препаратов очень быстро и практически полностью всасываются в органах желудочно-кишечного тракта. В других органах адсорбция практически не происходит. В основном барбитураты выводятся из организма почками, но при приеме некоторых типов препаратов основная нагрузка приходится на печень.

Лекарства отличаются по продолжительности действия. Подходящие выбираются в зависимости от проблемы. Так, например, одному пациенту успокоиться поможет препарат короткого (до шести часов) действия, в то время как другой сможет ощутить эффект только от самого сильного медикамента.

Большинство препаратов из списка барбитуратов назначается в следующих случаях:

при конвульсиях и судорогах;
для борьбы со стрессами;
при нервных расстройствах;

при подготовке к наркозу;
при бессоннице.

Предварительный прием барбитуратов усиливает эффект от местной анестезии и обезболивающих средств. Принимать препараты можно как в виде таблеток или порошков, так и внутривенно или внутримышечно. Некоторые из препаратов позволено вводить ректально. Но чаще всего барбитураты вводятся в организм внутривенно.

Барбитураты – что к ним относится?

Как бы удивительно это не выглядело, но названия большинства препаратов, признанных барбитуратами, сегодня на слуху. Вероятнее всего, вам приходилось слышать о таких лекарствах, как:

Фенобарбитал;
Барбитал;
Гексобарбитал;
Бутизол;
Алюрат и других.

Большинство лекарств из этого списка – барбитураты продолжительного действия. Воздействовать в организме они начинают уже через четверть часа (а иногда и того меньше) после приема.

В список самых популярных препаратов-барбитуратов можно также отнести следующие лекарства:

Этаминал-натрий;
Циклобарбитал;
Талбутал;
Метарбитал;
Репозал;
Барбамил;
Метилфенобарбитал;
Тиопентал натрия;
Фиоринал;
Нембутал;

Лотузат;
Аллобарбитал и прочие.

В медицинской практике зачастую используются такие барбитураты, как:

Суритал;
Тиопентал;
Бревитал.

Купить все вышеперечисленные препараты без рецепта в официально зарегистрированных аптеках нереально. При необходимости в очень ограниченном количестве их можно получить от лечащего врача.

свойства, механизм действия, список препаратов, отравление и помощь

Барбитураты — это достаточно обширная группа средств, производных барбитуровой кислоты. Проникают в нервную систему и оказывают угнетающее влияние на нервные центры, блокируя их работу. В свое время получили широкое применение в медицине, поскольку лечебный эффект доказан уже много лет: барбитураты могут оказывать седативное и снотворное воздействие, причем каждый представитель обладает различной длительностью и мощностью.

Кроме того, препараты, в составе которых содержится барбитуровая кислота или ее производные, обладают противосудорожным и анальгизирующим действием.

Однако, на сегодняшний день, легальны барбитураты только в ряде стран, а их применение ведется под строгим контролем лечащего врача, поскольку помимо всех положительных сторон, отрицательный эффект также хорошо известен. При длительном и неограниченном приеме данных средств у человека возникает зависимость — не только физическая, но и психологическая.

К тому же все препараты группы обладают большим количеством противопоказаний и побочных эффектов.

Таким образом, барбитураты не только лечат, но и могут вызвать тяжелейшее отравление при малейшем превышении дозировки, поэтому были найдены более безопасные аналоги.

История открытия и становление термина

Впервые получить барбитуровую кислоту удалось немецкому ученому Адольфу фон Байеру в 1864 году путем конденсации мочевины и диалкилмалоновых кислот, которые, в свою очередь, были получены из яблочной кислоты. По поводу названия нового вещества до сих пор ведутся споры.

По одной версии, Адольф назвал его в честь девушки Барбары, которой в тот момент увлекался. А по другой, своим названием барбитуровая кислота обязана святой Варваре, имя которой соединили с латинским названием мочевины — «urea».

Медицинская практика использования

Впервые препараты барбитуровой кислоты и ее производных были использованы в медицинской практике в 1903 году, то есть через полвека после их открытия.

В то время их назначали в качестве успокоительного и снотворного средства. К 60-м годам 20-го века применение барбитуратов сильно возросло и достигло своего пика. На то имелись свои причины. В то столетие люди были постоянно подвержены тревоге и стрессу. И любой препарат, оказывающий хоть малейшее подобное действие, пользовался популярностью, а следовательно, и коммерческим успехом.

Механизм действия

В нейронах центральной нервной системы присутствуют так называемые ГАМК-рецепторы. И барбитураты оказывают на них определенное влияние, благодаря которому запускается и ускоряется механизм раскрытия хлор-ионных каналов.

Благодаря этому происходит более быстрое проникание хлора через мембрану нервной клетки, которая, в свою очередь, гиперполяризуется. Как следствие, происходят тормозные процессы в нейронах, от которых и зависит скорость реакции ЦНС на нервный импульс.

Оказываемый эффект

Барбитуровая кислота и все ее производные обладают мощным эффектом, который позволил некоторое время активно применять их в медицинской практике.

Людям, страдающим от бессонницы или тревожных синдромов, назначали барбитураты в качестве снотворных препаратов. Полагаясь на ярко выраженный успокоительный эффект данной группы медикаментов их назначали при агрессии и чрезмерном возбуждении нервной системы.

В связи с тем, что барбитураты блокируют связи между нервными клетками, их до сих пор иногда используют как противосудорожные препараты, назначая людям, страдающим эпилепсией.

Для анестезии — как местной, так и полной, они тоже хорошо подходят. А в совокупности со средствами, используемыми для наркоза, усиливают его длительность. Кроме всего прочего, обладают еще и некоторым обезболивающим эффектом.

Сфера применения

Барбитураты назначали (в редких случаях и сейчас назначают) пациентам, которые подвержены некоторым психическим расстройствам, а также при бессоннице.

Очень часто используют в начальной фазе при необходимости проведения наркоза.

В качестве противосудорожного средства показаны при эпилепсии, так как способны остановить эпилептический приступ.

Барбитураты нашли свое применение и в ветеринарии, из-за способности безболезненно осуществлять эвтаназию. Для этих целей применяется Пентобарбитал.

Современные представители

В список современных барбитуратов, которые до сих пор можно найти в продаже, попали следующие препараты:

Люминал (Фенобарбитал) имеет в своей молекуле фенольное кольцо, обладает наиболее сильным и продолжительным действием. Смертельный исход наступает при употреблении 800-1000 мг препарата. Распространен в связи с эффективным воздействием во время эпилептических припадков.
Амутал относится к группе сильных и длительных барбитуратов. Однако смертельная доза намного меньше, чем у предыдущего представителя — 100-250 мг.
Либриум — не самый сильный транквилизатор. Приобрести в аптеках из-за относительной безопасности проще всего. Назначается врачами при бессоннице и неврозах.
Секонал известен продажами на черных рынках, в медицине не используется. Форма выпуска — таблетки по 32 мг, а смерть наступает уже после 150 мг принятого лекарства.
Теразин используется как сильное наркотическое средство. С первого употребления вызывает сильнейшую зависимость. Несмотря на это используется в психиатрических клиниках для подавления активности особо буйных пациентов. Обычная доза — 25 мг.
Валиум — легкий транквилизатор достаточно широкого применения.

Причины отказа от использования

В настоящее время барбитураты практически не используются в медицине. Это связано с их способностью вызывать микросомальную индукцию в печени. Вследствие чего применение каких бы то ни было лекарственных препаратов после барбитуратов нежелательно, так как происходит усиленное их проникновение в кровь, а значит наступает более выраженный неконтролируемый эффект, схожий с наркотическим отравлением.

Это относится и к повторному применению самих производных барбитуровой кислоты. Кроме того, они обладают целым рядом побочных эффектов и длительным последействием.

Старикам, беременным и кормящим строго запрещено!

Побочный эффект от применения барбитуратов выражается прежде всего в их способности угнетать сокращения миокарда. Вследствие этого препараты с барбитуровой кислотой не рекомендуется использовать людям преклонного возраста. Организм может просто не выдержать их сильно выраженный фармакологический эффект.

Также барбитураты проникают через плаценту от беременной мамы к плоду и через молоко матери к ребенку во время лактации, что чревато серьезными последствиями, вплоть до асфиксии и удушья.

От спокойствия к вечному упокою один шаг

Барбитураты — сильные токсические наркотики. Чаще всего их употребляют опийные наркоманы, но есть и те, которые используют только барбитуровые производные.

Небольшие дозы вызывают состояние, похожее на алкогольное опьянение. Человек чувствует счастье, в некоторых случаях даже эйфорию.

Как и другие токсические вещества, барбитураты наносят огромный вред печени, так как очистка организма происходит именно посредством нее.

Однако барбитуратовые наркоманы чаще всего не доживают до цирроза печени, а погибают вследствие остановки сердечной деятельности либо несчастных случаев, которые происходят под действием наркотиков.

Неотложная помощь при отравлении

Из здорового организма барбитураты в терапевтическом количестве легко выводятся естественным путем, однако их отсутствие вызывает состояние, похожее на алкогольный синдром.

У больного возникает тремор конечностей, тошнота, сонливость, депрессивность сознания, в некоторых случаях даже рвота.

Однако, если принята слишком большая доза барбитуратов, то их необходимо как можно скорее вывести из организма, так как исход отравления может быть очень тяжелым — от комы до смерти.

Как и при любом отравлении, следует начать с промывания желудка. Это поможет избавиться от веществ, которые еще не успели попасть в кровь.

Антидотом при отравлении барбитуратами является Тиосульфат Натрия. Кроме того, для предотвращения и профилактики кислородного голодания мозговых тканей вводят инъекции Бемегрида или Коразола.

Барбитурат и лечение зависимости: Как вылечить зависимость

Что такое барбитурат?

Барбитурат – это препарат, имеющий в себе противосудорожное действие, снотворное действие. Этот препарат основан на барбитуровой кислоте. В медицине его применяют для снижения усталости, тревоги и беспокойства пациента. Препарат может иметь несколько форм: таблетки, свечи, жидкости. Это вещество содержится в препарате, попадающем в человека для его введения в наркоз. Это средство можно употреблять в порошках и таблетках, вводить внутривенно или же внутримышечно. Барбитурат хорошо усваивается в желудке и кишечнике.

Продолжительность действия барбитурата бывает разная, все зависит от дозы и формы препарата. Для достижения нужной цели используют разные дозы. Самая большая доза нужна в том случае, когда препарат необходимо использовать как снотворное средство.

Этот препарат входит в состав многих таблеток, но все они имеют одинаковое действие — разрушают мозг, печень и сердце.

Это средство было открыто вначале 20 века.

Хочется, забегая вперед сказать, что таблетки имеют мощнейшее губительное действие на организм. Если 4 стадии передозировки препарата:

Сон.
Легкая кома.
Глубокая кома.
Смерть.

Употребляя таблетки, наркоманы запивают их крепким алкоголем, чтобы был долгий результат. После начала действия препарата человек чувствует в себе бодрость, огромный прилив сил. Он может активно двигаться, потому что некуда девать энергию. В спокойном состоянии он будет чувствовать себя плохо, поэтому нужно двигаться.

В небольших дозах препарат выступает транквилизатором, а в больших дозах – снотворным средством.

Барбитурат + крепкий алкоголь = смерть органам дыхания. Нужно запомнить это уравнение.

При небольшой передозировке наркоманы чувствуют те же самые ощущения, что и при алкогольном опьянении. В больших дозах препарат даст стопроцентный результат в виде комы.

Барбитурат имеет сложное химическое строения, является органическим веществом.

Какая зависимость от барбитурата? Проявление и симптомы зависимости?

Этот вид наркомании имеет множество страшных симптомов.

Вначале у человека наблюдается регулярное хорошее настроение, бодрость и активность. Просматривается заторможенные действия и долгое мышление. Тревожным звоночком симптомы становятся тогда, когда они сменяются на резкую злость и агрессию. На первый взгляд данную зависимость можно спутать с алкогольным опьянением. Самыми первыми симптомами становится также постоянно гипотония, низкая температура тела, низкая частота сердцебиения. После пары часов употребления наркотика человек уснет и проснется уже в вялом состоянии. Вот здесь и начнет проявляться агрессия. Смерть может наступить сразу от передозировки. Человек просто задохнется. При большой передозировке человек теряет контроль, мозг отключается, и он впадает в кому. За комой чаще всего стоит уже смерть. Шансов на спасение у наркомана очень мало.

При постоянном употреблении этих таблеток организм уже не могут очиститься сам от вещества. Получается, что вещество из крови не выводится вообще и находится там постоянно, отравляет организм. Человек постоянно находится в рассеянном состоянии. Постепенно состояние эйфории снижается, а потом вообще сходит к нулю. Именно поэтому наркоманов начинает проявляться агрессия. Появляется склонность к дракам, конфликтам, а далее и преступлениям. Наркоман начинает плохо ориентироваться в пространстве и терять равновесие из-за постоянных нагрузок наркотиками на вестибулярный аппарат. Он ведь привыкает к расшатанному состоянию, потому что наркоман постоянно двигается и потом уже попросту не может восстановиться. Но на самой ранней стадии проблем с координацией нет. Хорошая координация добавляется к конфликтному состоянию, из-за которого получаются драки. Человек в этот момент не может контролировать свое сознание, им управляет только гнев.

Далее у больного человека снизиться возможность сконцентрироваться на чем-либо, он будет постоянно пребывать в рассеянном и тревожном состоянии. Наркоман начнет терять память. При таком симптоме часто встречается наличие частичной амнезии. Человек начинает забывать, что делал в ближайший период времени.

На следующей стадии зависимости начинается нарушение речевого аппарата. Невозможно понять, что говорит наркоман. По виду он будет выглядеть, как простой и безобидный рассеянный человек, будет похож чем-то на человека под алкогольным опьянением. Но на самом деле все далеко не так. Его реакция и мысли абсолютно не предсказуемы. Он может наброситься даже на просто проходящего мимо человека. Как только им завладевает агрессия, неуверенность в походке и физическая слабость мгновенно пропадают.

Если рассматривать острую зависимость от этого наркотика, то у наркоманов будут проблемы с руками. А именно, руки начнут трястись, почерк будет разобрать невозможно. Наблюдается еще одна черта схожести препарата с алкоголем – отсутствие рефлекса.

Если на этом моменте наркоман прекратит употребление препарата, то у него будет наблюдаться тяжелейший синдром и психозы. Он будет постоянно пребывать в состоянии подавленности и тревоги. Человек испытывает регулярную бессонницу. Мышцы начинают жить своей жизнью, постоянно находясь в дерганом состоянии. Наблюдаются припадки эпилепсии и рези в областях желудка и живота.

Какое же действие оказывают барбитураты?

Препарат губительно действует на центральную нервную систему, а именно, он не дает взаимодействовать нервным клеткам. Именно на этой основе барбитурат имеет успокаивающее действие. Если употребить этот препарат перед наркозом, то ее действие только усилится, поэтому барбитурат входит в состав жидкости для наркоза.

Таблетки являются наркотиками, потому что вызывают серьезную зависимость. Люди, зависимые от этого, после своей реабилитации отмечали, что во время приема наркотиком чувствовали себе увереннее, более раскрепощенными и не испытывали страха. Именно это состояние запоминается и становиться главным аргументом для второго употребления барбитурата. Этот вид наркотика обнаруживают в моче, потому что вся кислота этого вещества удаляется через почки.

От чего возникает зависимость?

Зависимость от рассматриваемого препарата можно получить при лечении им, ведь он активно используется в медицине. Его назначают чаще всего при таких проблемах, как:

Стресс, перерастающий в депрессию.

Расстройства нервной системы.

Эпилептические судороги.

Введение человека в состояние наркоза.

Нарушения сна.

Как ни странно, в качестве аптечного наркотика выступают чаще всего противоэпилептические средства и вызывают потом именно эту неизлечимую болезнь – эпилепсию.

Люди пожилого возраста употребляют препарат в качестве успокоительно средства или при нарушении сна.

Терапия этими таблетками в больших дозах может назначаться пациентам с очень тяжелыми травмами и патологиями головы, у которых высокий ВЧД. По исследованиям уровень смертности был выше у тех людей, которых лечили этим препаратом. Кому назначался другой препарат — выжили.

Какие лекарства содержат барбитураты (перечень)?

Препарат не наносит вред человеческому организму только тогда, когда он находится в жидкости для введения в наркоз. В этом случае он отлично справляется со своей работой и не нарушает органы дыхательной системы. Он не дает вероятности на развитие дальнейших проблем с бронхами. После пробуждения человек не испытывает тошноты и рвоты, как после другого вида наркоза. В жидкости для наркоза он имеет долю более одного грамма.

Барбитураты можно разделить на несколько групп по длительности их действие. К первой группе продолжительностью до 5 часов будут относиться:

Гексобарбитал.
Циклопентобарбитал.
Тиопентал натрия.

Ко второй группе препаратов, имеющих продолжительность действия от 5 до 8 часов, относят:

Винилбитал.
Бутобарбитал.
Секобарбитал.

Третья группа является самой опасной группой. В нее входят препараты, активность которых будет длиться больше 8 часов:

Фенолбарбитал.
Этаминал.
Фанодорм.
Веронал. Этот препарат является самым первым барбитуратом, который открыли. На основе его были созданы все остальные таблетки.

Самыми популярными препаратами из этой серии являются:

Этаминал натрия.

Циклобарбитал.

Метилфенобарбитал.

Тиопентал натрия.

Аллобарбитал.

В медицине чаще всего используют следующие лекарства:

Побочные эффекты от зависимости?

После длительного употребления этого наркотика начинаются непоправимые глубокие последствия. Препарат отрицательно влияет на кожу, предавая ей блеклый оттенок с гнойной сыпью. Начинает тускнеть пигмент глаз и волос наркомана. Человек будет страдать от серьезной сердечной недостаточности. Также у него появится гепатит и цирроз печени, от которого он может умереть. Цирроз печени будет иметь самую последнюю степень, на которой человек просто периодически рвет кровью в течение длительного времени. Врачи могу облегчить страдания и поставить трубку, с помощью которой кровь будет идти из носа. Это уже не подлежит лечению.

Ротовую полость тоже ждут изменения. На языке появятся темно-коричневого цвета пятна, характерен гнилой запах изо рта.

Из-за торможения сознания, человек перестанет нормально мыслить и развиваться, наступает стресс, а затем уже и депрессия. Во время этого состояния наркоман будет жить мыслью самоубийства. Если же родственники вовремя заметят и спасут человека, но он ничего с собой не сделает.

Начнет успешно развиваться эпилепсия. Человека будут мучить постоянные эпилептические припадки и судороги, от которых нет спасения.

Человек постоянно будет чувствовать слабость и желание спать, но заснуть не получится, будет мучить бессонница. На фоне этого начнет развиваться разбитое состояние и полное отторжение общения с близкими людьми.

Из-за нарушения вестибулярного аппарата человек начинает терять равновесие, появляется пошатывающаяся походка.

Также снижается зрение, человек может практически ничего не видеть.

Речевой аппарат парализуется. Известны случаи, когда речь у наркоманов пропадал полностью.

Мышление мозга парализовано, его клетки начинают умирать. Во время этого наркоман будет видеть галлюцинации и мираж, поражающие еще сильнее его мозг.

Как проходит лечение зависимости?

Лечение такой сложной зависимости от аптечной наркомании необходимо проводить в специализированной клинике. Не стоит бояться, если у Вас есть такие близкие люди. В клинике обязательно им помогут. Данный вид лечебниц уже успешно функционирует много лет. Чаще всего лечебница представляет собою уютную загородную больницу, в которой есть территория, отведенная для живых палисадников. Все больницы имеют несколько действенных этапов лечения:

Интервенция. Это самый первый и сложный этап. Как правило, наркоман всегда отрицает наличие у себя зависимости. В этом случае врачи вместе с родственниками принимают попытки убедить его начать лечение. Это ни в коем случае не делается физическим методом. Необходим только правильный моральный подход и метод убеждения.
Детоксикация. На этом шаге наркомана избавляют от ломки путем очищения его организма от вредных веществ. Это делается с помощью медикаментов. После этого этапа человек не будет чувствовать физическую зависимость.
Лечение в стационаре. Во время курса лечения человек находится на территории стационара. Определенный промежуток времени человек находится в полной изоляции от людей и сосредоточен на лечении. В стационаре предусмотрены групповые психологические занятие и тренинги. Психологи помогают пациентам заново научится контролировать свои эмоции.
Амбулаторное лечение. В это время человек живет за пределами лечебницы, регулярно проходит психологические курсы. Человека уже направляют к семье, помогаю ему наладить с ней отношения. Но врачи продолжают наблюдать за человеком, чтобы не дать ему сорваться.
Возвращение в жизнь. Пациентов в лечебнице обучают. После прохождения курса лечения они могут работать в этой же лечебнице.

Главное – это начать, даже когда кажется, что нет смысла этого делать. Если у Вас есть знакомые друзья с такой проблемой, то не бойтесь обращаться в клиники. Наркоману необходимо это лечение. Он сам этого не может осознать и начинает думать, что все люди вокруг, видящие это, — враги.

Все реабилитационные клиники по такой проблеме основываются на методе убеждения и доверия. Там никто не станет заламывать руки человеку и везти насильно в клинику. Наркоман под методом убеждения самостоятельно и добровольно идет на этот необходимый для него шаг. Он об этом не пожалеет.

Лечение и профилактика?

Лечением непосредственно занимаются врачи в специально отведенных для этого клиниках. Об этом говорилось выше.

Но в чем же заключается профилактика? Профилактика наркоману необходима для того, чтобы он не сорвался и не начал употреблять наркотические вещества заново. Для этой цели он находится постоянно под надзором врачей в течение 2-3 лет. Основная профилактика будет проходить дома. К бывшему наркоману будет приезжать регулярно врач и смотреть его поведение в семейной уютной обстановке.

Человеку нужно будет так же посещать клинику, чтобы иногда сдавать анализы и проходить психолога. На этапах, когда человек учится жить заново, психолог ему необходим.

Как регулирует наркоманию законодательство Российской Федерации?

В первую очередь, необходимо обратиться к документу, имеющему высшую юридическую силу – Конституции Российской Федерации. Статья 41 дает основу для работы всем клиникам и реабилитационным центрам по лечению наркозависимых людей. В этой статье говорится, что каждый человек имеет право на защиту его здоровья государством и получение медицинской помощи.

Все, что касается обрасти наркотиков, регулирует Федеральный Закон Российской Федерации «О наркотических средствах и психотропных веществах». Закон состоит из восьми глав. В первой главе мы сталкиваемся со всеми определениями и положениями, касающимися этой области.

Уголовный Кодекс Российской Федерации тоже берет под контроль это запретную область, а именно, он регулирует любые манипуляции, связанные с наркотиками. Статья 23 говорит, что наркомания не является методом избегания уголовной ответственности. Но статья 82 гласит о существовании отсрочки от тюрьмы для наркозависимых людей. Статья 79 говорит о том, что за преступление, связанное с наркотиками, выйти ранее срока по условно-досрочному освобождению можно. И статья 228 плотностью контролирует все обороты и манипуляции, связанные с наркотиками. Сюда включается даже выращивание растений, содержащих психотропные вещества.

Данные преступления относятся к самому серьезному виду. Они совершены против общественного здоровья людей, поэтому избежать уголовного наказания не удастся.

Важно! По всем вопросам о наркотической зависимости и лечении, если не знаете, что делать и куда обращаться:

Звоните 8-800-777-32-63.

Или можете задать вопрос в любом сплывающем окне, для того, что бы юрист по вашему вопросу смог Вам максимально быстро ответить и проконсультировать.

Юристы по вопросам наркомании и лечению от наркотической зависимости, и адвокаты, кто зарегистрирован на Российском Юридическом Портале, постараются Вам помочь с практической точки зрения в сложившемся вопросе и проконсультируют Вас по всем интересующим вопросам.

Барбитураты [LifeBio.wiki]

Барбитураты – это препараты, которые действуют как депрессанты центральной нервной системы, и, следовательно, могут производить широкий спектр эффектов, от мягкого седативного до полной анестезии. Они также эффективны в качестве анксиолитиков, снотворных и противосудорожных средств. Барбитураты также имеют обезболивающее действие; однако, эти эффекты несколько слабы, поэтому барбитураты не используют в хирургии при отсутствии других анальгетиков (опиоидов и летучих анестетиков, таких как галотан). Они имеют потенциал к развитию зависимости, как физической, так и психологической. В обычной медицинской практике барбитураты уже в значительной степени заменены бензодиазепинами – например, в лечении тревоги и бессонницы – главным образом потому, что бензодиазепины значительно менее опасны и при передозировке барбитуратами не существует никакого конкретного противоядия. Тем не менее, барбитураты до сих пор используются для общей анестезии, при лечении эпилепсии, острых мигреней и головных болей (в таких препаратах, как Fioricet и Fiorinal) (под строгим учетом и под контролем врача для предотвращения развития зависимости и злоупотребления), и (в тех странах, где это легально) для ассистированного самоубийства и эвтаназии. ¹⁾ Барбитураты являются производными барбитуровой кислоты.

Использование в медицине

Барбитураты, такие как фенобарбитал, ранее использовались в качестве транквилизаторов и снотворных средств, однако сегодня они в значительной степени заменены бензодиазепинами из-за меньшего риска смертельной передозировки. Однако, барбитураты до сих пор используются в качестве противосудорожных средств, пара-оперативных седативных препаратов (например, тиопентал натрия) и анальгетиков для лечения головных болей / мигрени (напр., Fioricet).

Другое использование, связанное с физиологическими свойствами барбитуратов

Высокие дозы барбитуратов используются при самоубийстве, ассистируемом врачом, а в сочетании с мышечным релаксантом применяются для эвтаназии и для смертной казни путем смертельной инъекции. ²⁾ Барбитураты часто используются в ветеринарной медицине в качестве агентов эвтаназии для мелких животных. Тиопентал натрия – это барбитурат ультра-короткого действия, который продается под названием пентотал натрия. Его часто ошибочно принимают за «сыворотку правды» или амитал натрия, барбитурат промежуточного действия, который используется для седации и для лечения бессонницы, но также применяется в ходе так называемых «интервью», где человек, которому задают вопросы, будет более склонен говорить правду под действием этого препарата. При растворении в воде, амитал натрия может быть проглочен, или же он может быть введен путем внутривенной инъекции. Препарат сам по себе не заставляет людей говорить правду, но, предположительно, уменьшает тормозные процессы и замедляет творческое мышление, благодаря чему повышается вероятность того, что люди при допросе будут «застигнуты врасплох» и выдадут информацию под влиянием эмоций. Эффекты препарата, связанные с ухудшением памяти и когнитивными нарушениями, как полагают, могут уменьшить способность человека изобретать и запоминать ложь. Эта практика уже не считается юридически допустимой для использования в суде в связи с тем, что у человека, подвергающегося такому допросу, могут формироваться ложные воспоминания, из-за чего уменьшается надежность всей информации, полученной с помощью подобных методов. Тем не менее, амитал натрия по-прежнему используется в некоторых обстоятельствах органами обороны и правоохранительными органами в качестве «гуманной» альтернативы допросу с применением пыток, если имеется предположение, что человек обладает информацией, представляющей важность для безопасности государства или агентства, использующего данную тактику. ³⁾

Побочные эффекты

Прием барбитуратов связан с риском для пожилых людей, беременных женщин и детей. Когда человек стареет, его организм становится менее способным избавиться от барбитуратов. В результате, люди в возрасте старше шестидесяти пяти лет имеют повышенный риск испытать вредное воздействие барбитуратов, включая наркотическую зависимость и случайную передозировку. ⁴⁾ При приеме барбитуратов во время беременности, препарат проходит через кровоток матери к плоду. После рождения, ребенок может испытывать симптомы абстиненции и затруднение дыхания. Кроме того, кормящие матери, принимающие барбитураты, могут передавать препарат детям через грудное молоко. Редким побочным эффектом барбитуратов является синдром Стивенса-Джонсона, который, в первую очередь, поражает слизистые оболочки.

Толерантность и зависимость

При регулярном использовании барбитуратов развивается толерантность к их воздействию. Как и со всеми ГАМКергическими препаратами, отмена барбитуратов производит потенциально фатальные эффекты, такие как судороги, как при алкогольном делирии и отмене бензодиазепинов, однако, более прямой механизм агонизма ГАМК делает отмену барбитуратов более серьезной, чем отмену алкоголя или бензодиазепинов (что делает барбитураты одним из наиболее опасных веществ в плане привыкания). Подобно бензодиазепинам, долго действующие барбитураты производят менее сильный синдром отмены, чем барбитураты короткого и ультра-короткого действия. Симптомы отмены зависят от дозы. Пользователи, применяющие барбитураты в крупных дозах, страдают сильнее, чем при использовании низких доз. Фармакологическое лечение отмены барбитуратов – это длительный процесс, включающий перевод пациента на бензодиазепин длительного действия (например, Валиум) с последующим медленным снижением дозы. Психическая зависимость к барбитуратам может в некоторых случаях длиться в течение нескольких месяцев или лет, и специалисты настоятельно рекомендуют зависимым людям прохождение психологических консультаций и участие в групповой поддерживающей терапии. Пациентам не следует в одиночку пытаться прекратить приём барбитуратов, не посоветовавшись с врачом, из-за высокой летальности и относительно внезапного начала абстиненции. Внезапное прекращение приёма может привести к серьезным неврологическим расстройствам, физическим травмам, полученным в ходе судорог, и даже к смерти из-за глутаматергической эксайтотоксичности.

Передозировка

Симптомы передозировки обычно включают вялость, нарушение координации, затруднение мыслительного процесса, замедленность речи, ошибочность суждений, сонливость, поверхностное дыхание, пошатывание, и, в тяжелых случаях, кому или смерть. Летальная доза барбитуратов сильно варьируется с развитием толерантности и у разных людей может быть разной. Смертельная доза сильно варьирует у разных членов класса супермощных барбитуратов, таких как фенобарбитал, являясь потенциально фатальной в значительно меньших дозах, чем у менее сильных барбитуратов, таких как Butalbital. Даже в условиях стационара, развитие толерантности по-прежнему является проблемой, так как при прекращении приема после начала развития зависимости, могут развиться опасные и неприятные симптомы абстиненции. Толерантность к анксиолитическим и седативным эффектам барбитуратов обычно развивается быстрее, чем толерантность к их воздействию на гладкие мышцы, дыхание и сердечный ритм, что делает их непригодными для длительного психиатрического использования. Толерантность к противосудорожным эффектам, как правило, больше коррелирует с толерантностью к физиологическим эффектам, однако, это означает, что барбитураты по-прежнему являются жизнеспособным вариантом для долгосрочного лечения эпилепсии. Передозировка барбитуратов наряду с приёмом других депрессантов ЦНС (центральной нервной системы) (например, алкоголя, опиатов, бензодиазепинов), является еще более опасной из-за развития сильной зависимости ЦНС и угнетения дыхания. В случае одновременного приема с бензодиазепинами, барбитураты не только связаны с развитием зависимости, но также увеличивают аффинность участка связывания бензодиазепина, что усиливает эффекты бензодиазепинов. (например, если бензодиазепины увеличивают частоту открытия канала на 300%, а барбитураты увеличивают продолжительность их открытия на 300%, то объединенное действие лекарств увеличивают общую функциональность каналов на 900%, а не на 600%). Период полураспада барбитуратов более длительного действия составляет 1 день или более. Такие препараты впоследствии биоаккумулируются в организме. Терапевтические и рекреационные эффекты барбитуратов длительного действия прекращаются значительно быстрее, чем препарат может быть выведен из организма, что позволяет препарату достигать токсичной концентрации в крови после неоднократного применения (даже при применении в терапевтических дозах), несмотря на то, что пользователь чувствует небольшой эффект или даже его отсутствие от препарата, находящегося в плазме крови. Люди, употребляющие алкоголь или другие седативные средства после прекращения действия препарата, но до того, когда он будет выведен из организма, могут испытывать усиленные эффекты других седативных средств, которые могут привести к потере трудоспособности или даже смертельному исходу. Барбитураты вызывают увеличение ряда печеночных ферментов CYP (особенно CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4), что приводит к усилению эффектов многих пролекарств и снижению эффектов препаратов, которые метаболизируются этими ферментами до неактивных метаболитов. Это может привести к фатальным передозировкам от таких препаратов, как кодеин, трамадол и каризопродол, которые становятся значительно более мощными после того, как метаболизируются с помощью CYP ферментов. Несмотря на то, что все известные препараты этого класса обладают соответствующими возможностями индукции ферментов, степень ингибирования в целом, а также влияние на каждый конкретный фермент, охватывают довольно широкий спектр. Фенобарбитал и секобарбитал являются наиболее мощными индукторами ферментов, а butalbital и talbutal – наиболее слабыми ферментными индукторами в этом классе лекарств. В результате передозировки барбитуратами умерли: Джуди Гарленд, Мэрилин Монро, Дороти Дандридж, Шарль Буайе, Эллен Уилкинсон, Далида, Кэрол Лэндис, Дороти Килгаллен, Джин Сиберг, Джими Хендрикс, Эди Седжвик, Филлис Хайман, Ингер Стивенс, Кеннет Уильямс и Ч.П. Рамануджам. Ингеборг Бахман, возможно, умер от последствий барбитуратной абстиненции.

Рекреационное использование

Рекреационные пользователи сообщают, что барбитураты дают им чувство спокойной удовлетворенности и эйфории. При частом использовании может развиться физическая и психологическая зависимость. ⁵⁾ Другие эффекты интоксикации барбитуратами включают сонливость, горизонтальный и вертикальный нистагм, невнятную речь и атаксию, уменьшение тревожности, снижение внутренних запретов. Барбитураты также используются для облегчения негативных последствий или синдрома отмены после употребления наркотиков, подобно бензодиазепинам длительного действия, таким как диазепам и клоназепам. ⁶⁾ Наркоманы предпочитают барбитураты короткого и промежуточного действия. Наиболее популярны амобарбитал (амитал), фенобарбитал (Нембутал) и секобарбитал (секонал). Также широко применяется комбинированный препарат Tuinal (сочетание амобарбитала и секобарбитала). Барбитураты короткого действия и средней продолжительности действия обычно назначают в качестве седативных и снотворных средств. Эти таблетки начинают действовать через пятнадцать-сорок минут после проглатывания и эффекты длятся от пяти до шести часов.

Механизм действия

Барбитураты действуют как положительные аллостерическиt модуляторы, а при более высоких дозах – в качестве агонистов ГАМКA-рецепторов ⁷⁾. ГАМК является основным тормозящим нейромедиатором в центральной нервной системе млекопитающих. Барбитураты связываются с рецептором ГАМК на нескольких гомологичных трансмембранных участках, расположенных на интерфейсах субъединиц, которые являются участками связывания, отличными от самой ГАМК, а также отличными от участка связывания бензодиазепина. Как и бензодиазепины, барбитураты потенциируют действие ГАМК на этот рецептор. В дополнение к этому ГАМКергическому эффекту, барбитураты также блокируют АМФК и каинатные рецепторы, подтипы ионотропного глутаматного рецептора. Глутамат является основным возбуждающим нейромедиатором в ЦНС у млекопитающих. Одновременное потенцирование ингибирующих рецепторов ГАМКА и ингибирование возбуждающих рецепторов АМФК объясняет мощное расслабляющее действие этих веществ по сравнению с альтернативными препаратами, потенциирующими ГАМК, такими как бензодиазепины и квиназолиноны. При более высокой концентрации, они ингибируют Ca2+-зависимое высвобождение нейротрансмиттеров, таких как глутамат, путем воздействия на потенциал-зависимые кальциевые каналы P/Q-типа. ⁸⁾ Барбитураты производят свои фармакологические эффекты за счет увеличения продолжительности открытия хлоридного ионного канала на ГАМКА рецепторе (что увеличивает эффективность ГАМК), тогда как бензодиазепины увеличивают частоту открытия хлорид-ионного канала в ГАМКА рецепторе (что повышает потенциал ГАМК). Прямое открытие хлоридного ионного канала является причиной повышенной токсичности барбитуратов по сравнению с бензодиазепинами при передозировке. Кроме того, барбитураты являются относительно неселективными соединениями, которые связываются с целым суперсемейством лиганд-управляемых ионных каналов, из которых канал рецептора ГАМК является лишь одним из нескольких представителей. Это суперсемейство ионных каналов включает в себя нейронный канал nACh-рецептора, канал 5-НТ3-рецептора, а также канал рецептора глицина. Тем не менее, в то время как барбитураты (и другие общие анестетики) увеличивают токи ГАМК-рецепторов, эти соединения блокируют лиганд-ионные каналы, которые преимущественно проницаемы для катионных ионов. Например, нейронные nAChR каналы блокируются клинически значимыми анестетическими концентрациями тиопентала и фенобарбитала. ⁹⁾ Такие выводы говорят о том, что (не ГАМК-ергические) лиганд-ионные каналы, например, нейронный канал nAChR, участвуют в некоторых (побочных) эффектах барбитуратов. Этот механизм отвечает за (от легкой до умеренной степени) обезболивающий эффект высоких доз барбитуратов, при использовании в анестетических концентрациях.

Легальность

В 1940-х годах, военнослужащим во время Второй мировой войны в южной части Тихого океана давали так называемые «Goofballs» (снотворные), чтобы солдаты могли спокойно переносить жаркие и влажные климатические условия. Goofballs способствовали снижению потребностей организма в кислороде, а также поддерживали кровяное давление, что было важно в экстремальных условиях. Многие солдаты вернулись домой с зависимостью, для избавления от которой требовалось несколько месяцев реабилитации до выписки. Это привело к проблемам, связанным с наркоманией, в 1950-х и 1960-х годах. В 1950-х и 1960-х годах увеличилось количество опубликованной информации о передозировке барбитуратами и зависимости от них. В конечном итоге, это привело к тому, что барбитураты стали контролируемыми веществами. В Соединенных Штатах, Закон о контролируемых веществах 1970 года классифицирует несколько барбитуратов в качестве регулируемых веществ – и классифицируются они таким образом по состоянию на сентябрь 2015 года. Барбитал, метилфенобарбитал, также известный как мефобарбитал (бренд Mebaral) и фенобарбитал входят в Список IV, а «любые вещества, содержащие любое количество любого производного барбитуровой кислоты, или какой-либо соли производного барбитуровой кислоты» ¹⁰⁾ (все остальные барбитураты) входят в список III. Согласно первоначальной версии Закона, ни один из барбитуратов не были помещен в Список I, II или V, однако, амобарбитал, пентобарбитал и секобарбитал входят в список II регулируемых веществ, если они не находятся в суппозиторной лекарственной форме. ¹¹⁾ В 1971 году Конвенция о психотропных веществах была подписана в Вене. 34-я версия договора от 25 января 2014 года предназначена для регулирования амфетаминов, барбитуратов и других синтетических веществ и относит секобарбитал в список II, амобарбитал, бутальбитал, циклобарбитал и пентобарбитал в список III, а аллобарбитал, барбитал, бутобарбитал, мефобаобитал, фенобарбитал, бутабаобитал и винилбитал в список IV контролируемых веществ («Зеленый список»). ¹²⁾ Многосоставное лекарственное средство Fioricet (бутальбитал, кофеин, парацетамол), однако, специально освобождено от статуса регулируемого вещества, в то время как похожее на него соединение Фиоринал (в котором парацетамол заменен аспирином) остается в списке III.

Использование в химии

В 1988 году был опубликован синтез и исследования по связыванию барбитуратов с 6 дополнительными водородными связями с искусственным рецептором. ¹³⁾ С момента этой первой статьи, были разработаны рецепторы различного рода, а также различные барбитураты и цианураты, не относительно их эффективности в качестве лекарственных средств, а относительно их применения в супрамолекулярной химии, в концепции материалов и молекулярных устройств. Барбитал натрия и барбитал являются буферными компонентами традиционного буфера веронала, который широко используется для электрофореза сыворотки в агарозном геле.

История

Барбитуровая кислота была впервые синтезирована 27 ноября 1864 года немецким химиком Адольфом фон Байером. Это было сделано путем конденсации мочевины (продукта отхода животных) с диэтилмалонатом (эфиром, полученным из яблочной кислоты). Существует несколько версий того, как вещество получило свое название. Наиболее вероятной версией является то, что Байер с коллегами отправились праздновать свое открытие в таверну, где артиллерийский гарнизон города также праздновал праздник святой Варвары — покровительницы артиллеристов. Артиллерийский офицер посоветовал окрестить новое вещество путем объединения имени «Варвара» (Barbara) со словом «мочевина» (urea). ¹⁴⁾ Другая версия связана с тем, что Байер синтезировал вещество из мочи официантки из Мюнхена по имени Барбара. ¹⁵⁾ Вещество, имеющее медицинское значение, было обнаружено, однако, лишь в 1903 году, когда два немецких ученых, работающих в Bayer, Эмиль Фишер и Джозеф фон Меринг, обнаружили, что барбитал очень эффективен для успокоения собак. Барбитал был выведен на рынок компанией Bayer под торговым названием Веронал. Считается, что Меринг предложил это название, потому что итальянский город Верона был самым спокойным местом, которое он знал. Лишь в 1950-х годах был признан потенциал барбитуратов вызывать поведенческие расстройства и физическую зависимость. ¹⁶⁾ Сама барбитуровая кислота не оказывает прямого влияния на центральную нервную систему и химики вывели более 2500 соединений, являющихся его производными, которые являются фармакологически активными. Широкий класс барбитуратов делится на группы, которые классифицируются в зависимости от скорости наступления эффектов и продолжительности действия. Барбитураты ультракороткого действия обычно используются для анестезии, потому что их очень короткая продолжительность действия позволяет лучше контролировать эффекты. Эти свойства позволяют врачам использовать барбитураты в случаях экстренной хирургии. Врачи также могут быстро вывести пациента из наркоза, в случае возникновения осложнений во время операции. Два средних класса барбитуратов часто объединяются в класс под названием «барбитураты короткого/ промежуточного действия». Эти барбитураты также используются для анестезии, и также их иногда назначают при беспокойстве или бессоннице. Это не часто практикуется на сегодняшний день, вследствие опасности длительного использования барбитуратов они были заменены бензодиазепинами. Последний класс барбитуратов известен как «длительно действующие барбитураты» (наиболее заметным из которых является фенобарбитал, который имеет период полураспада приблизительно 92 часа). Этот класс барбитуратов используется почти исключительно в качестве противосудорожных препаратов, хотя в редких случаях их назначают для дневного расслабления. Барбитураты из этого класса не используются при бессоннице, потому что, благодаря их чрезвычайно длительному периоду полувыведения, пациент проснется с остаточным эффектом «похмелья» и будет чувствовать себя вяло. Барбитураты в большинстве случаев могут быть использованы либо в виде свободной кислоты, либо в виде соли натрия, кальция, калия, магния, лития и т.д. Были разработаны соли барбитуровой кислоты на основе кодеина и этилморфина. В 1912 году компания Bayer представила еще одно производное барбитуровой кислоты, фенобарбитал, под торговой маркой Luminal, в качестве седативного снотворного.

:Tags

Список использованной литературы:

¹⁾ «DIGNITAS». Archived from the original on 21 July 2011. Retrieved 2011-06-14. ²⁾ Daniel Engber. «Why do lethal injections have three drugs?». Slate Magazine. Archived from the original on 25 July 2008. Retrieved 15 July 2008. ³⁾ Stocks, JT (1998). «Recovered memory therapy: a dubious practice technique». Social work 43 (5): 423–36. doi:10.1093/sw/43.5.423. PMID 9739631. ⁴⁾ WebMD. «Toxicity, Barbiturate». eMedicine. Archived from the original on 20 July 2008. Retrieved 15 July 2008. ⁵⁾ Schlatter J; Sitbon N; Saulnier JL (February 17, 2001). »[Drugs and drug abusers]». Presse Med 30 (6): 282–7. PMID 11252979. ⁶⁾ Faulkner TP; Hayden JH; Mehta CM; Olson DA; Comstock EG (1979). «Dose-response studies on tolerance to multiple doses of secobarbital and methaqualone in a polydrug abuse population». Clin Toxicol 15 (1): 23–37. doi:10.3109/15563657908992476. PMID 498734. ⁷⁾ Löscher, W.; Rogawski, M. A. (2012). «How theories evolved concerning the mechanism of action of barbiturates». Epilepsia 53: 12–25. doi:10.1111/epi.12025. PMID 23205959. ⁸⁾ Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L.; Goodman, Louis Sanford; Gilman, Alfred Goodman (2005). Goodman & Gilman’s Pharmacological Basis of Therapeutics. McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3. ⁹⁾ Weber, M; Motin, L; Gaul, S; Beker, F; Fink, RH; Adams, DJ (January 2005). «Intravenous anaesthetics inhibit nicotinic acetylcholine receptor-mediated currents and Ca2+ transients in rat intracardiac ganglion neurons». British Journal of Pharmacology 144 (1): 98–107. doi:10.1038/sj.bjp.0705942. PMC 1575970. PMID 15644873. ¹⁰⁾ Pub. L. 91-513, October 27, 1970, Sec. 202© Sched. III(b)(1) ¹¹⁾ 21 U.S.C. § §1308.12 ¹²⁾ «List of Psychotropic Substances under International Control («Green List»)» (PDF). International Narcotics Control Board. 25 January 2014. Retrieved 19 December 2013. ¹³⁾ Chang, Suk Kyu.; Hamilton, Andrew D. (1988). «Molecular recognition of biologically interesting substrates: Synthesis of an artificial receptor for barbiturates employing six hydrogen bonds». Journal of the American Chemical Society 110 (4): 1318–1319. doi:10.1021/ja00212a065. ¹⁴⁾ «Barbiturates». Archived from the original on 7 November 2007. Retrieved 2007-10-31. ¹⁵⁾ Medical Curiosities. Youngson, Robert M. London: Robinson Publishing, 1997. Page 276. ¹⁶⁾ Galanter, Marc; Kleber, Herbert D. (1 July 2008). The American Psychiatric Publishing Textbook of Substance Abuse Treatment (4th ed.). United States of America: American Psychiatric Publishing Inc. p. 217. ISBN 978-1-58562-276-4.

барбитураты.txt · Последние изменения: 2015/11/03 18:35 — nataly

Барбитураты что это такое список

Барбитураты: список препаратов, применение и действие

Что такое барбитураты

Лекарства эти появились в самом начале 20 века. Немецкий ученый Байер открыл особое вещество — барбитуровую кислоту. Уже в 1903 году было выпущено в продажу первое лекарство «Барбитал», чаще встречающееся под названием «Веронал». К середине века было известно более двух тысяч препаратов, которых назвали «барбитураты». Применение в медицине их было широким: от простой бессонницы до наркоза. Многие принимали эти препараты от стресса, нарушений сна или просто, чтобы успокоиться. Некоторые попали в зависимость от барбитуратов, которая часто кончалась летальным исходом. Поэтому в 70-е годы эти препараты пропали из свободной продажи. И сейчас только в редких случаях применяются некоторые барбитураты.

Список препаратов

— средней продолжительности: «Циклобарбитал», «Барбамил», «Алюрат», «Бутабарбитал», «Тальбутал» и другие;

Какое действие оказывают барбитураты

Барбитуровая кислота стала применяться в медицине, так как выяснилось, что она влияет на центральную нервную систему человека: блокирует контакты между нервными клетками. Поэтому все эти препараты оказывают сильный успокоительный, противосудорожный, небольшой болеутоляющий и снотворный эффект. Если принять барбитураты перед анестезией, они будут усиливать ее действие. Сейчас их приравнивают к наркотикам, так как употребление не только угнетает нервную систему, но и вызывает сильное привыкание. Действие барбитуратов можно сравнить с алкоголем. Они вызывают такое же состояние эйфории и возбуждение, часто агрессию, потом крепкий тяжелый сон, после которого человек чувствует подавленность и желание принять препарат снова. Люди, использующие наркотики-барбитураты, отмечают, что чувствовали расслабленность и спокойствие, повышенную уверенность в себе и общительность. Именно из-за этих эффектов многие попадают в зависимость от препаратов. Узнать можно по анализам: выявляются барбитураты в моче. Причины этого в том, что барбитуровая кислота выводится в основном через почки.

Как применяются барбитураты

— при сильном стрессе;

— серьезных нервных расстройствах;

— при судорогах и конвульсиях;

— для подготовки пациента к наркозу при операциях;

— в случае бессонницы, когда не помогают другие средства.

Какие вызывают побочные действие

— сонливость, спутанность сознания, частые галлюцинации;

— нарушение равновесия и неконтролируемые движения;

— невнятная речь, заикание;

— снижение иммунитета;

— сыпь и гнойные заболевания кожи;

— нарушение обмена веществ и замедление действия желудочно-кишечной системы;

— подавленность, рассеянность, но иногда агрессивность;

— заторможенность сознания и нарушение концентрации внимания.

Зависимость от барбитуратов

Люди, часто применяющие такие препараты для успокоения или борьбы с бессонницей, иногда и не подозревают, какую они таят в себе опасность. Ведь сейчас к наркотикам наравне с опием приравнены и барбитураты. Зависимость проявляется в необходимости постоянно пить препараты, увеличивая их дозу. Развивается она уже через три месяца регулярного приема. Зависимость приводит к раздражительности, рассеянности, снижению концентрации внимания и памяти. Могут наблюдаться различные неврологические нарушения: невнятная речь, дрожание конечностей, судороги. После тяжелого сна, вызванного барбитуратами, человек чувствует полную разбитость. У него понижено давление, он испытывает сильную головную боль и тошноту, чтобы избавиться от этого, принимает новую дозу препарата. Так он и попадает в зависимость.