Барбитуратами что это: их воздействие на организм, последствия, лечение

Содержание

Барбитураты что это список — 1001 салат

Posted on Сен 2nd, 2019

Барбитураты — это достаточно обширная группа средств, производных барбитуровой кислоты. Проникают в нервную систему и оказывают угнетающее влияние на нервные центры, блокируя их работу. В свое время получили широкое применение в медицине, поскольку лечебный эффект доказан уже много лет: барбитураты могут оказывать седативное и снотворное воздействие, причем каждый представитель обладает различной длительностью и мощностью.

Кроме того, препараты, в составе которых содержится барбитуровая кислота или ее производные, обладают противосудорожным и анальгизирующим действием.

Однако, на сегодняшний день, легальны барбитураты только в ряде стран, а их применение ведется под строгим контролем лечащего врача, поскольку помимо всех положительных сторон, отрицательный эффект также хорошо известен. При

длительном и неограниченном приеме данных средств у человека возникает зависимость — не только физическая, но и психологическая.

К тому же все препараты группы обладают большим количеством противопоказаний и побочных эффектов.

Таким образом, барбитураты не только лечат, но и могут вызвать тяжелейшее отравление при малейшем превышении дозировки, поэтому были найдены более безопасные аналоги.

История открытия и становление термина

Впервые получить барбитуровую кислоту удалось немецкому ученому Адольфу фон Байеру в 1864 году путем конденсации мочевины и диалкилмалоновых кислот, которые, в свою очередь, были получены из яблочной кислоты. По поводу названия нового вещества до сих пор ведутся споры.

По одной версии, Адольф назвал его в честь девушки Барбары, которой в тот момент увлекался. А по другой, своим названием барбитуровая кислота обязана святой Варваре, имя которой соединили с латинским названием мочевины — «urea».

Медицинская практика использования

Впервые препараты барбитуровой кислоты и ее производных были использованы в медицинской практике в 1903 году, то есть через полвека после их открытия.

В то время их назначали в качестве успокоительного и снотворного средства. К 60-м годам 20-го века применение барбитуратов сильно возросло и достигло своего пика. На то имелись свои причины. В то столетие люди были постоянно подвержены тревоге и стрессу. И любой препарат, оказывающий хоть малейшее подобное действие, пользовался популярностью, а следовательно, и коммерческим успехом.

Механизм действия

В нейронах центральной нервной системы присутствуют так называемые ГАМК-рецепторы. И барбитураты оказывают на них определенное влияние, благодаря которому запускается и ускоряется механизм раскрытия хлор-ионных каналов.

Благодаря этому происходит более быстрое проникание хлора через мембрану нервной клетки, которая, в свою очередь, гиперполяризуется. Как следствие, происходят тормозные процессы в нейронах, от которых и зависит скорость реакции ЦНС на нервный импульс.

Оказываемый эффект

Барбитуровая кислота и все ее производные обладают мощным эффектом, который позволил некоторое время активно применять их в медицинской практике.

Людям, страдающим от бессонницы или тревожных синдромов, назначали барбитураты в качестве снотворных препаратов. Полагаясь на ярко выраженный успокоительный эффект данной группы медикаментов их назначали при агрессии и чрезмерном возбуждении нервной системы.

В связи с тем, что барбитураты блокируют связи между нервными клетками, их до сих пор иногда используют как противосудорожные препараты, назначая людям, страдающим эпилепсией.

Для анестезии — как местной, так и полной, они тоже хорошо подходят. А в совокупности со средствами, используемыми для наркоза, усиливают его длительность. Кроме всего прочего, обладают еще и некоторым обезболивающим эффектом.

Сфера применения

Барбитураты назначали (в редких случаях и сейчас назначают) пациентам, которые подвержены некоторым психическим расстройствам, а также при бессоннице.

Очень часто используют в начальной фазе при необходимости проведения наркоза.

В качестве противосудорожного средства показаны при эпилепсии, так как способны остановить эпилептический приступ.

Барбитураты нашли свое применение и в ветеринарии, из-за способности безболезненно осуществлять эвтаназию. Для этих целей применяется Пентобарбитал.

Современные представители

В список современных барбитуратов, которые до сих пор можно найти в продаже, попали следующие препараты:

Люминал (Фенобарбитал) имеет в своей молекуле фенольное кольцо, обладает наиболее сильным и продолжительным действием. Смертельный исход наступает при употреблении 800-1000 мг препарата. Распространен в связи с эффективным воздействием во время эпилептических припадков.
Амутал относится к группе сильных и длительных барбитуратов. Однако смертельная доза намного меньше, чем у предыдущего представителя — 100-250 мг.
Либриум — не самый сильный транквилизатор. Приобрести в аптеках из-за относительной безопасности проще всего. Назначается врачами при бессоннице и неврозах.
Секонал известен продажами на черных рынках, в медицине не используется. Форма выпуска — таблетки по 32 мг, а смерть наступает уже после 150 мг принятого лекарства.

Теразин используется как сильное наркотическое средство. С первого употребления вызывает сильнейшую зависимость. Несмотря на это используется в психиатрических клиниках для подавления активности особо буйных пациентов. Обычная доза — 25 мг.
Валиум — легкий транквилизатор достаточно широкого применения.

Причины отказа от использования

В настоящее время барбитураты практически не используются в медицине. Это связано с их способностью вызывать микросомальную индукцию в печени. Вследствие чего применение каких бы то ни было лекарственных препаратов после барбитуратов нежелательно, так как происходит усиленное их проникновение в кровь, а значит наступает более выраженный неконтролируемый эффект, схожий с наркотическим отравлением.

Это относится и к повторному применению самих производных барбитуровой кислоты. Кроме того, они обладают целым рядом побочных эффектов и длительным последействием.

Старикам, беременным и кормящим строго запрещено!

Побочный эффект от применения барбитуратов выражается прежде всего в их способности угнетать сокращения миокарда. Вследствие этого препараты с барбитуровой кислотой не рекомендуется использовать людям преклонного возраста. Организм может просто не выдержать их сильно выраженный фармакологический эффект.

Также барбитураты проникают через плаценту от беременной мамы к плоду и через молоко матери к ребенку во время лактации, что чревато серьезными последствиями, вплоть до асфиксии и удушья.

От спокойствия к вечному упокою один шаг

Барбитураты — сильные токсические наркотики. Чаще всего их употребляют опийные наркоманы, но есть и те, которые используют только барбитуровые производные.

Небольшие дозы вызывают состояние, похожее на алкогольное опьянение. Человек чувствует счастье, в некоторых случаях даже эйфорию.

Как и другие токсические вещества, барбитураты наносят огромный вред печени, так как очистка организма происходит именно посредством нее.

Однако барбитуратовые наркоманы чаще всего не доживают до цирроза печени, а погибают вследствие остановки сердечной деятельности либо несчастных случаев, которые происходят под действием наркотиков.

Неотложная помощь при отравлении

Из здорового организма барбитураты в терапевтическом количестве легко выводятся естественным путем, однако их отсутствие вызывает состояние, похожее на алкогольный синдром.

У больного возникает тремор конечностей, тошнота, сонливость, депрессивность сознания, в некоторых случаях даже рвота.

Однако, если принята слишком большая доза барбитуратов, то их необходимо как можно скорее вывести из организма, так как исход отравления может быть очень тяжелым — от комы до смерти.

Как и при любом отравлении, следует начать с промывания желудка. Это поможет избавиться от веществ, которые еще не успели попасть в кровь.

Антидотом при отравлении барбитуратами является Тиосульфат Натрия. Кроме того, для предотвращения и профилактики кислородного голодания мозговых тканей вводят инъекции Бемегрида или Коразола.

Очень часто термин «барбитураты» применяется ко всем существующим успокоительным медикаментам. На самом же деле он актуален только для определенной группы средств. Список препаратов-барбитуратов достаточно велик. Несмотря на то что у медикаментов этой группы имеется немало противопоказаний и побочных эффектов, иногда без их помощи обойтись практически нереально.

Механизм действия барбитуратов

Барбитураты производятся на основе барбитуровой кислоты. Они были изобретены еще в начале прошлого века. На сегодняшний день из более чем двух тысяч известных препаратов встретить в продаже можно не более десятка. Объясняется это слишком тяжелым действием медикаментов.

Барбитураты обладают мощным успокоительным, обезболивающим и снотворным эффектом. Наверняка у многих препараты группы барбитуратов ассоциируются с наркотиками – вполне справедливо. Дело в том, что медикаменты угнетают нервную систему, а слишком частое их употребление грозит привыканием.

Действие барбитуратов смело можно сравнить с реакцией организма на алкоголь: сначала наступает период эйфории и возбуждения (в зависимости от телосложения и состояния здоровья человека этот этап может продолжаться от нескольких минут до двух-трех часов), после – тяжелый сон, после которого остается подавленное и разбитое состояние.

Фармакокинетика почти что всех барбитуратов одинакова. Действующие вещества препаратов очень быстро и практически полностью всасываются в органах желудочно-кишечного тракта. В других органах адсорбция практически не происходит. В основном барбитураты выводятся из организма почками, но при приеме некоторых типов препаратов основная нагрузка приходится на печень.

Лекарства отличаются по продолжительности действия. Подходящие выбираются в зависимости от проблемы. Так, например, одному пациенту успокоиться поможет препарат короткого (до шести часов) действия, в то время как другой сможет ощутить эффект только от самого сильного медикамента.

Большинство препаратов из списка барбитуратов назначается

Барбитураты — это… Что такое Барбитураты?

Структура барбитуратов (с нумерацией заместителей)

Барбитураты (лат. barbiturate) — группа лекарственных средств^[1], производных барбитуровой кислоты^[2], оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему. В зависимости от дозы, их терапевтический эффект может проявляться от состояния лёгкой седации до стадии наркоза. Ранее барбитураты широко назначались в качестве успокаивающих и снотворных средств. В настоящее время сфера их применения существенно ограничена, так как, во-первых, они имеют узкую терапевтическую широту, что может привести к передозировке и возникновению токсических эффектов, а во-вторых, при длительном приёме барбитуратов возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

История открытия

Многие успокоительные препараты, включая хлороформ, хлоралгидрат и паральдегид, были введены в медицину в девятнадцатом столетии. Первый барбитурат был открыт в лабораториях немецкого химика Адольфа Байера в Мюнхене в 1862 году.

Происхождение названия

Барбитуровая кислота, производными которой являются барбитураты, была открыта немецким химиком Адольфом фон Байером 4 декабря 1864 года, в праздник святой Варвары (ураты Барбары — барбитураты). Другие источники^[3] гласят, что Байер, был увлечен молодой девушкой по имени Барбара и новое соединение назвал в ее честь.

Краткая справка по классу

Всего было синтезировано более 2500 барбитуратов. Около 50 препаратов имелось в коммерческой продаже. В настоящее время их чуть более десяти.

В соответствии с рекомендациями ВОЗ по выбору международных непатентованных названий фармпрепаратов, при именовании барбитуратов снотворного действия используется основа -барб-^[4], при этом часто используется суффикс -ал.

Физиологические эффекты барбитуратов

Эффекты от применения различных барбитуратов, в общем, совпадают, но они все же различаются по величине и продолжительности действия. Барбитураты классифицируются на следующие виды: ультракороткого и непродолжительного действия, средней продолжительности и длительного действия. Например, пентобарбитал и секобарбитал являются сильными, быстродействующими препаратами (продолжительностью от двух до четырёх часов), амобарбитал — препарат средней продолжительности действия (от шести до восьми часов), и фенобарбитал — длительного действия (восемь — десять часов).

Барбитураты оказывают дозозависимое угнетающее влияние на центральную нервную систему: от состояния лёгкой седации до комы. В настоящее время их применение ограничено: назначаются в качестве противосудорожных средств и средств для вводного наркоза.

В умеренных дозах барбитураты вызывают состояние эйфории, близкое к состоянию опьянения. По аналогии с алкоголем, барбитураты могут вызывать потерю координации, нетвердую походку и невнятную речь. Нарушение координации движений и атаксия связаны с угнетением спинальных полисинаптических рефлексов и супраспинальной регуляции. Потеря контроля над эмоциями и неконтролируемое поведение также являются типичными последствиями применения барбитуратов и обусловлены их влиянием на лимбическую систему. Противотревожный эффект и сон вызываются высокими дозами, ещё более высокие дозы вызывают хирургический наркоз. Барбитураты нарушают концентрацию внимания, память и способность к обучению. Могут вызывать фиксационную амнезию. Вегетотропные эффекты включают в себя повышение тонуса блуждающего нерва, приводящего к бронхоспазму, являющемуся причиной большинства смертельных исходов, связанных с употреблением барбитуратов. Нередко это возникает при внутривенном введении тиопентала натрия, использующегося для вводного наркоза. Для профилактики бронхоспазма в качестве премедикации в этом случае применяют М-холиноблокаторы. В больших дозах барбитураты, также благодаря повышению тонуса блуждающего нерва, оказывают кардиодепрессивный эффект: замедляют частоту сердечных сокращений и атриовентрикулярную проводимость, понижают артериальное давление и нарушают деятельность желудочно-кишечного тракта.

Барбитураты, подобно бензодиазепинам, взаимодействуют с барбитурат-бензодиаземиновым рецептором, нековалентно связанным с ГАМК-рецептором. В результате повышается его сродство к ГАМК, что приводит к открытию калиевых и хлорных каналов и снижению возбудимости нервной системы. Передача нервных импульсов в ЦНС замедляется, что клинически выражается следующими эффектами:

Барбитураты ультракороткого действия

Барбитураты ультракороткого действия вызывают медикаментозный сон в течение приблизительно одной минуты после внутривенного введения и используются для вводного наркоза.

Барбитураты короткой и средней продолжительности действия

К барбитуратам короткой и средней продолжительности воздействия относятся:

пентобарбитал (нембутал),
секобарбитал (амитал),
буталбитал (фиоринал, фиорицет),
бутабарбитал (бутизол),
тальбутал (лотузат)
апробарбитал (алюрат).

После применения наркотика внутрь действия начинается в течение 15-40 минут, а эффекты продолжаются до 6 часов.

Барбитураты длительного действия

Барбитураты с замедленным воздействием и длительным периодом действия в основном используются для лечения эпилепсии (например, фенобарбитал).

Медицинская практика применения барбитуратов

Барбитураты впервые были введены в медицинскую практику в 1903 году, когда барбитал получил рыночное название Veronal. Вскоре препарат стал часто использоваться в качестве успокоительного и в качестве первого снотворного. Использование барбитуратов в медицине возрастало до 1960-х, но заметно снизилось в последующие годы. Взлет и падение использования барбитуратов имело несколько причин. Среди множества недугов, познанных человечеством в девятнадцатом столетии, бессонница и тревожное состояние были наиболее частыми. Таким образом, любое лекарство против тревожного состояния или обещающее сон страдающему бессонницей, имело огромную популярность и коммерческий успех. Барбитураты действительно имели способность вызывать сон и бороться с тревожным состоянием — это объясняло их преобладание на рынке. Однако при длительном применении они вызывали привыкание и лекарственную зависимость, что привело к постепенному отказу от их назначения в пользу несколько более безопасных бензодиазепинов.

Ветеринары используют пентобарбитал как обезболивающее средство и средство для эвтаназии.

Барбитуромания

Существует определенное количество проблем, связанных с применением барбитуратов: прежде всего, это возникновение наркотической зависимости^[5]. Наркоманы, употребляющие барбитурат, предпочитают наркотик непродолжительного или же среднего воздействия, а именно пентобарбитал (нембутал) и секобарбитал (амитал).

Примечания

Барбитураты — Википедия

Структура барбитуратов (с нумерацией заместителей)

Барбитураты (лат. barbiturate) — группа лекарственных средств^[1], производных барбитуровой кислоты^[2], оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему. В зависимости от дозы их терапевтический эффект может проявляться от состояния лёгкой седации до стадии наркоза.

Ранее барбитураты широко назначались в качестве успокаивающих и снотворных средств. В настоящее время сфера их применения существенно ограничена, так как, во-первых, они имеют узкую терапевтическую широту, что может привести к передозировке и возникновению токсических эффектов, а во-вторых, при длительном приёме барбитуратов возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

История открытия

Происхождение названия

Барбитуровая кислота, производными которой являются барбитураты, была открыта немецким химиком Адольфом фон Байером 4 декабря 1864 года, в праздник святой Варвары (ураты Барбары — барбитураты). Другие источники^[3] гласят, что Байер был увлечен молодой девушкой по имени Барбара и новое соединение назвал в её честь.

Номенклатура и синтез

Тиобарбитураты

Стандартный метод синтеза барбитуратов — реакция конденсации мочевины с эфирами диалкилмалоновых кислот, которая проводится при кипячении с обратным холодильником смеси реагентов в абсолютированном этаноле в присутствии этилата натрия. Выходы при этом достигают 85—90 %:

Аналогично протекает реакция эфиров диалкилмалоновых кислот и с тиомочевиной, при этом образуются тиобарбитураты. Исходные диалкилмалоновые эфиры синтезируются последовательным алкилированием диэтилмалонового эфира.

Барбитураты также могут быть синтезированы конденсацией диалкилциануксусных эфиров с дициандиамидом (N-циангуанидином), при этом образуются 3-циано-5,5-диалкил-2,4-дииминобарбитураты, которые затем нагревают с водным раствором серной кислоты, в результате чего иминогруппы и нитрильная группа гидролизуются и образовавшийся 3-карбокси-5,5-диалкил-2,4-барбитурат декарбоксилируется с образованием соответствующего барбитурата. Эта конденсация идет в мягких условиях (~10 °C) в метаноле, в котором растворимость дициандиамида выше, чем в этаноле.

Физиологические эффекты барбитуратов

Барбитураты, подобно бензодиазепинам, взаимодействуют с барбитурат-бензодиазепиновым рецептором, нековалентно связанным с ГАМК-рецептором. В результате повышается его сродство к ГАМК, что приводит к открытию калиевых и хлорных каналов и снижению возбудимости нервной системы. Передача нервных импульсов в ЦНС замедляется, что клинически выражается следующими эффектами:

Барбитураты ультракороткого действия

Барбитураты короткой и средней продолжительности действия

К барбитуратам короткой и средней продолжительности воздействия относятся:

После применения препарата внутрь действия начинается в течение 15-40 минут, а эффекты продолжаются до 6 часов.

Барбитураты длительного действия

Медицинская практика применения барбитуратов

Барбитураты впервые были введены в медицинскую практику в 1903 году, когда барбитал получил рыночное название «веронал». Вскоре препарат стал часто использоваться в качестве успокоительного и в качестве первого снотворного. Использование барбитуратов в медицине возрастало до 1960-х годов, но заметно снизилось в последующие годы. Взлёт и падение использования барбитуратов имело несколько причин. Среди множества недугов, познанных человечеством в девятнадцатом столетии, бессонница и тревожное состояние были наиболее частыми. Таким образом, любое лекарство против тревожного состояния или обещающее сон страдающему бессонницей имело огромную популярность и коммерческий успех. Барбитураты действительно имели способность вызывать сон и бороться с тревожным состоянием — это объясняло их преобладание на рынке. Однако при длительном применении они вызывали привыкание и лекарственную зависимость, что привело к постепенному отказу от их назначения в пользу несколько более безопасных бензодиазепинов.

Длительное время проблема зависимости от барбитуратов не признавалась, а утверждения врачей, заявлявших о ней, игнорировались. Так, в 1930-е годы, когда открыто признавалась проблема хронической интоксикации бромидами — препаратами, как и барбитураты, очень широко использовавшимися для достижения седативного эффекта, — зависимость от барбитуратов замалчивалась. Лишь впоследствии было признано, что люди, долгое время принимающие барбитураты, не могут отказаться от них не потому, что психически больны, а потому, что не могут без страданий прекратить приём^[5].

Ветеринарные врачи используют пентобарбитал как обезболивающее средство и средство для эвтаназии.

Барбитуромания

Существует определенное количество проблем, связанных с применением барбитуратов: прежде всего, это возникновение наркотической зависимости^[6]. Наркоманы, употребляющие барбитурат, предпочитают наркотик непродолжительного или же среднего воздействия, а именно пентобарбитал (нембутал) и секобарбитал (амитал).

Примечания

Барбитураты – что это – безобидное лекарство или опасный наркотик?

Барбитураты (барбитура, barbiturates) – что это такое? Список лекарственных препаратов довольно обширный, какие лекарства содержат этот наркотик? Это класс препаратов, в состав которых входит барбитуровая кислота. Они обладают седативным, противосудорожным, успокоительным эффектом, снимают тревожность и беспокойства. Барбитура при повышенных дозировках лекарственных средств обладает наркотическим эффектом и оказывает угнетающее негативное влияние на центральную нервную систему.

Как возникает зависимость от барбитуратов?

Если один раз попробовать барбитураты или принимать их по рецепту врача, постепенно снижая дозу, никакого наркотического эффекта вы не почувствуете. Напротив, препарат поможет успокоиться, уснуть, снять тревогу или раздражение. Если же не следовать инструкции специалиста, даже домохозяйка может “подсесть” на препарат, думая, что лечится. Как правило, зависимость осознается довольно поздно. Однако, как правило, прием барбитуры как наркотика применяется многими аптечными наркоманами именно для получения эйфории. Их называют барбитурщиками.

Барбитураты – что к ним относится?

История создания барбитуратов относится к началу 20 века, именно в то время был создан препарат Барбитал или Веронал. Уже к середине прошлого столетия лекарства, содержащие барбитураты, стали очень широко распространены и популярны. Были созданы тысячи их разновидностей. Однако многие из них вызывали привыкание, зависимость и даже летальный исход. Поэтому в 70-е годы лекарства убрали из свободной продажи.

Сегодня вы вряд ли купите эти препараты без рецепта врача. Список препаратов-барбитуратов, которые можно приобрести без рецептов в аптеках, довольно небольшой. Как правило, это успокоительные типа Глицина, Корвалола, Новопассита, Донормила, Милаксена. Все они могут вызвать лекарственную зависимость. А вот Фенобарбитал, который вызывает наркотический эффект, вы вряд ли сможете приобрести. Однако в России существуют и подпольные организации, которые из-под полы приторговывают лекарствами. Несмотря на то, что это пресекается правительством, недобросовестные аптекари и наркоторговцы продают барбитуру даже в интернете.

Барбитураты – это какие лекарства?

Где и в каких лекарствах содержатся барбитураты? Барбитураты классифицируются в фармакологии на 3 основных вида: ультракороткого и непродолжительного действия, средней продолжительности и длительного действия.

Кратковременное действие препаратов применяется для наркоза. Они относятся к группе гексаналов и действуют около 30 минут. Секобарбитал – что это за наркотик? Это лекарство, как и Пентобарбитал имеет ультракороткое действие.
Среднее действие имеют препараты Амобарбитал и Барбамил. Их применяют для борьбы с бессонницей. Действуют до 8 часов.
Длительное действие имеют противосудорожные и противоэпилептические препараты. Это Фенобарбитал, который действует до 10-12 часов.

Список лекарств-барбитуратов: Люминал, Барбитурат натрия, Бутизол, Гексобарбитал, Бревитал, Тиамилал, Тальбутал, Бутабарбитал. Многие из них довольно несложно различить по созвучному названию.

Механизм действия барбитуратов

Барбитуровая кислота блокирует контакты между нервными клетками, этим и обусловлено действие барбитуратов. Они имеют снотворный и успокоительный эффект. Сегодня большинство из них является аптечными наркотиками. Под барбитуратом человек чувствует себя примерно так же, как и при алкогольном опьянении. Это эйфория, расслабленность, умиротворение. При длительном употреблении человек становится нервным, агрессивным, неадекватно себя ведет. Выявить аптечного наркомана-барбитурщика помет врач-нарколог после сдачи анализа мочи.

Среди побочных эффектов барбитуратов зависимость и абстинентный синдром. Если человек пытается снизить дозу или прекратить прием сильнодействующих препаратов, у него начнется самая настоящая ломка. Зависимость от барбитуры приравнивается к наркотической зависимости и нуждается в лечении в наркологических центрах. В нашей частной клинике лечения наркомании проходит эффективное лечение и кодирование от барбитуры. Если у вас есть проблемы с зависимостью от определенных препаратов, обращайтесь в реабилитационную клинику «RESTART».

Барбитураты

Для получения снотворного или успокаивающего (1/3-1/4 дозы, вызывающей сон) эффекта применяют препараты с длительным (барбитал, фенобарбитал, барбитал-натрий), средней продолжительности (циклобарбитал, барбамил, этаминал-натрий) и коротким (гексобарбитал) действием, в зависимости от характера нарушения сна. Барбитураты вводят внутрь в порошках и таблетках, а также внутримышечно, внутривенно (главным образом для наркоза) и через прямую кишку.

Фенобарбитал и бензонал принимают в порошках и таблетках как противосудорожные средства (при эпилепсии). Гексенал, тиобутал и тиопентал-натрий применяют для наркоза. Барбитураты часто сочетают с другими успокаивающими, спазмолитическими, холинолитическими и другими средствами. Барбитураты используют в анестезиологии для подготовки больного к наркозу — предварительное введение барбитуратов усиливает действие наркотических, местноанестезирующих и обезболивающих средств. При длительном пользовании барбитуратов может возникнуть привыкание и пристрастие к ним. Применение барбитуратов иногда вызывает аллергическую, а также извращённые реакции — беспокойство, возбуждение.

Источник: Закусов В. В., Фармакология, 2 изд., М., 1966.

Барбитураты вошли в медицинскую практику в начале двадцатого века. Более чем 2500 барбитуратов были синтезированы и на пике их популярности около 50 видов продавались для употребления. На сегодня всего лишь около дюжины из них принимаются.

Барбитурат производит широкий спектр расстройств центральной нервной системы, начиная со слабого успокоения и доходя до комы и употребляется как успокоительное, снотворное, обезболивающее средство или же средство против конвульсий. Первоначальными отличительными признаками между видами барбитурата служат следующие параметры: как быстро они воздействуют и как долго длятся эффекты от этого воздействия.

Барбитураты классифицируются на следующие виды: ультра короткого и непродолжительного действия, а также действия средней продолжительности и долгой. Барбитураты ультракороткого действия осуществляют болеутоляющие эффекты в течение приблизительно одной минуты после внутривенного введения. Примерами могут служить те, которые используются в медицине: метохекситал (бревитал), тиамилал (суритал) и тиопентал (пентотал).

Люди, злоупотребляющие барбитуратами, предпочитают барбитурат непродолжительного или же среднего воздействия, а именно пентобарбитал (нембутал) и секобарбитал (амитал). К другим барбитуратам короткой и средней продолжительности воздействия относятся буталбитал (фиоринал, фиорицет), бутабарбитал (бутизол), тальбутал (лотузат) и апробарбитал (алюрат). После применения любого из этих лекарств внутрь действие начинается в течение 15 — 40 минут, а эффекты продолжаются до 6 часов.

Эти вещества, главным образом, используются для успокоения и вызова сна. Ветеринары употребляют пентобарбитал как обезболивающее средство и средство для эйтаназии (безболезненный уход из жизни).

Барбитураты продолжительного воздействия бывают следующие: фенобарбитал (люминал) и мефобарбитал (мебарал). Воздействие от этих барбитуратов появляется примерно через один час и продолжается в течение 12 часов. Кроме того, они употребляются для успокоения в дневное время и лечения приступов или небольшой тревожности.

Барбитураты — снотворные лекарства, к которым при длительном применении возникает привыкание. В последние годы стали предметом повышенного интереса токсикоманов. Барбитураты сходны по структуре с барбитуровой кислотой. В медицине наиболее широко используются следующие из них — барбитал, барбамил, фенобарбитал (также называемый люминалом) и этаминал — натрий. Злоупотребление барбитуратами характерно для больных алкоголизмом и опиоманией. Это может быть связано с тем, что склонность к приёму барбитуратов наследуется по тому же механизму, что и склонность к потреблению алкоголя и опиатов. Помимо своего основного лекарственного эффекта, барбитураты вызывают слабую эйфорию. Это их свойство все больше и больше привлекает людей, злоупотребляющих снотворными, и в конце концов становится для них самоцелью. Не догадываясь в большинстве своем об опасности бесконтрольного приема барбитуратов, они могут попасть в физическую зависимость от них. А выражаться эта зависимость может в форме цепкого абстинентного синдрома.

При сильной передозировке барбитуратов (более 4-6 г за прием) возможны смертельные исходы вследствие паралича дыхательного центра и развития комы. Следует учитывать, что при слишком частом приеме барбитуратов их дозы суммируются, что создает серьёзную угрозу для здоровья даже при приёме относительно невысоких разовых доз.

УПОТРЕБЛЕНИЕ И ВОЗДЕЙСТВИЕ:

Классификация: Успокоительное средство

Список по перечню наркотических средств РФ: На амобарбитал, пентобарбитал, установлены квоты, в пределах которых осуществляются производство, хранение и ввоз/вывоз наркотических средств и психотропных веществ.
Фабричные или другие названия: Амитал; флоринал; нембутал; секонал; туинал; фенобарбитал; пентобарбитал
Медицинское использование: Обезболивающее, противосудорожное, успокаивающее и снотворное средство, а также ветеринарное вещество для осуществления безболезненной смерти
Физическая зависимость: Высокая — средняя
Психологическая зависимость: Высокая — средняя
Толерантность: Да
Продолжительность (в часах): 5-8
Обычный способ применения: Применяется внутрь и вводится инъекциями
Возможное воздействие: Невнятная речь; дезориентация; нетрезвое состояние, но без запаха алкоголя
Воздействие от передозировки: Поверхностное дыхание; липкая кожа; расширенные зрачки; слабый и учащённый пульс; кома; возможна смерть
Синдромы от прекращения употребления: Тревожность; бессонница; толчки; бредовое состояние; судороги; возможна смерть.

Источник: www.nobf.ru

Действие барбитуратов противоположно действию амфетаминов: они подавляют центральную нервную систему. В малых дозах они действуют как транквилизаторы, а в больших они снотворные. Сон с барбитуратами — ненормальный сон, т.к. они подавляют все виды нормальной активности во время сна.

Продолжительный приём снотворных ведет к полному психологическому сдвигу, т.к. у разума не остается пути реализовать себя. Барбитураты вызывают склонность к суициду. И здесь, как всегда с наркотиками, нужно знать, что делаешь.

«Потребитель барбитуратов производит отталкивающее впечатление. У него отсутствует координация, он шатается и падает со стульев в баре, засыпает в середине беседы, пища вываливается у него изо рта. Он застенчив, ворчлив и глуп».

Вильям Бароуз, «Naked Lunch»

В течение семидесятых, барбитурщики были, пожалуй, наиболее частыми клиентами агенств по наркотикам, таких как Лайфлайн. Это связано с тем, что они склонны быть теми потребителями наркотиков, кто менее всех способен заботиться о себе. Даже наиболее отчаянные наркоманы с презрением относятся к барбитурщикам из-за тех неприятностей, в которые они неизменно себя втягивают.

Барбитураты — это седативное лекарство. Обычно их прописывают как снотворные, но сейчас их использование с этой целью почти полностью прекращено, хотя более слабые представители этой группы, такие как фенобарбитал, могут всё ещё использоваться для лечения эпилепсии. И тем не менее, барбитураты время от времени появляются. Обычно в виде: натрия амитала — как правило, ярко синие капсулы, содержащие 60 мг лекарства, секонала — оранжевые капсулы по 50 мг и, наконец, туинал, представляющий собой смесь из 50 мг амитала и 50 мг секонала, который, что неудивительно, выпускается в наполовину оранжевых, наполовину синих капсулах. Кто бы не был ответственен за дизайн этих капсул, он несомненно обладал способностями к продаже препаратов опиатникам и ипохондрикам.

Первое, что стоит уяснить о барбитуратах — это, что эти вещи опасны. Я не имею в виду, опасны в смысле «героин вас убьет», я имею в виду, серьезно, чертовски опасны. Вам это достаточно ясно? В семидесятых множество людей умирало каждый год от отравления барбитуратами. Многие из этих людей умирали просто приняв их, как снотворное.

Обычно всё происходит следующим образом. Немного выпиваете, чтобы заснуть. Затем принимаете пару капсул Нембутала (барбитурат) и наливаете себе ещё в ожидании действия лекарства. Через некоторое время вы не помните, приняли вы капсулы или нет, так что лучше принять ещё парочку, чтоб уж точно. С утра находят ваш труп. Даже если вы не захлебнулись собственной рвотой, ваше дыхание постепенно замедлялось, пока не прекратилось вовсе.

Как и опиаты, барбитураты вызывают пристрастие, только в большей степени. Принимая их, чтобы лучше засыпалось, через несколько дней заснуть без них становится невозможным. Как и опиаты, барбитураты вызывают привыкание, так что вам приходится постоянно увеличивать дозу, чтобы получить тот же эффект, но наиболее замечателен синдром отмены. Если опиатные ломки — это холодная индейка, то ломки от барбитуратов можно сравнить с дохлой вороной. Кроме навязчивой потребности, дискомфорта и неспособности спать, барбитуратная абстиненция также вызывает сильные эпилептические приступы.

Никто не умирает от опиатных ломок, но это очень даже возможно с барбитуратами, и даже думать о них стоит только под наблюдением врачей, предпочтительно в больничных условиях.

Возможность передозировки сильно возрастает, если барбитураты принимать внутривенно, а не перорально. В основном барбитураты используют только те люди, у которых переключатели установлены в режим автоматического саморазрушения, потому что этот наркотик вообще не вызывает приятных ощущений. В барбитуратах отсутствует эйфорический потенциал опиатов и социально-сглаживающие свойства, связанные с алкоголем. Они просто вызывают чёрное и пустое забвение и, в этом качестве всегда будут популярны среди людей, настолько ненавидящих себя и свою жизнь, что их поведение управляется необходимостью уничтожить саму возможность мысли и самооценки. Сделайте себе одолжение. Просто скажите «нет».

Источник: www.behigh.org

Барбитураты Википедия

Структура барбитуратов (с нумерацией заместителей)

Барбитураты (лат. barbiturate) — группа лекарственных средств, производных барбитуровой кислоты^[1], оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему. В зависимости от дозы их эффект может проявляться от состояния легкого успокоения до стадии наркоза.

История открытия[ | ]

Происхождение названия[ | ]

Барбитуровая кислота, производными которой являются барбитураты, была открыта немецким химиком Адольфом фон Байером 4 декабря 1864 года, в праздник святой Варвары (ураты Барбары — барбитураты). Другие источники^[2] гласят, что Байер был увлечен молодой девушкой по имени Барбара и новое соединение назвал в её честь.

Номенклатура и синтез[ | ]

Барбитураты: история и происхождение

Барбитураты — класс седативных фармакологических препаратов, которые применяются в медицине для снятия синдромов беспокойства, при нарушениях сна и в качестве средства для устранения судорог. Все препараты из этой группы изготавливаются на основе барбитуровой кислоты.

«Первооткрывателем» барбитуровой кислоты является Адольф фон Байер, который синтезировал это вещество в 1863 году. Название кислоты имеет довольно любопытные корни: химик открыл ее 4 декабря — в день Св. Барбары, отсюда произошла первая часть названия. Вторая часть происходит от английского слова «urea », что переводится как «моча».

Свое распространение в медицине барбитураты получили в 1903 году. В качестве лекарственного средства эти препараты, обладающие успокоительным и снотворным эффектом, появляясь на прилавках под названием барбитал.

До середины прошлого века барбитураты активно применялись в фармакологических целях, однако потом их популярность начала уменьшаться. Это было связано с тем, что все больше пациентов начали жаловаться на стресс и депрессии, возникающие после длительного приема препарата.

Действительно, барбитураты способствовали налаживанию сна, поэтому поклонников у этого препарата было множество. Большинство людей, принимающих барбитал, не сразу заметили, что стали употреблять препарат без видимых причин, а просто в силу того, что его прием стал необходим – у них выработалась наркотическая зависимость, лечение которой было необходимо. Обнаружение этого факта спровоцировало резкое падение спроса на производные барбитуратной кислоты. Тем не менее, барбитураты, как быстродействующие средства, до сих пор используются для срочной анестезии, а также для снятия судорог и предотвращения эпилептических приступов.

Сейчас к классу барбитуратов причисляется свыше двух тысяч различных соединений, хотя в медицинских целях в ряде реабилитационных центров используются лишь некоторые из них.

барбитуратов | Определение, механизм и побочные эффекты

Барбитурат , любой из класса органических соединений, используемых в медицине в качестве седативных средств (для получения успокаивающего эффекта), в качестве снотворных средств (для выведения сна) или в качестве дополнения при анестезии. Барбитураты являются производными барбитуровой кислоты (малонилмочевины), которая образуется из малоновой кислоты и мочевины. Барбитал был впервые синтезирован в 1903 году, а фенобарбитал стал доступен в 1912 году. Барбитураты действуют путем угнетения центральной нервной системы, особенно в определенных частях мозга, хотя они имеют тенденцию угнетать функционирование всех тканей организма.Большинство из них оказывают седативный эффект в малых дозах и снотворный эффект в больших дозах. В качестве седативных средств барбитураты были в значительной степени заменены бензодиазепинами и другими незначительными транквилизаторами, которые имеют меньше неблагоприятных побочных эффектов и меньше злоупотребляют потенциалом.

Подробнее на эту тему

употребление наркотиков: барбитураты, стимуляторы и транквилизаторы

Существует много разрешенных видов применения лекарств, которые оказывают влияние на центральную нервную систему.Следовательно, существует несколько классов …

Барбитураты классифицируются в зависимости от продолжительности их действия. Эффекты барбитуратов длительного действия, таких как барбитал и фенобарбитал, могут длиться до 24 часов; Эти препараты используются в сочетании с другими препаратами для лечения эпилепсии, при которой их длительное депрессивное действие помогает предотвратить судороги. Барбитураты средней продолжительности действия, такие как амобарбитал и бутабарбитал натрия, действуют от 6 до 12 часов и используются для снятия бессонницы.Барбитураты короткого действия, такие как пентобарбитал и секобарбитал, используются для преодоления трудностей с засыпанием. Барбитураты ультракороткого действия, такие как тиопентал натрия и тиамилал, используются внутривенно для плавного и быстрого индуцирования бессознательного состояния у пациентов, которым предстоит операция, после чего применяются газообразные анестетики для поддержания бессознательного состояния.

Длительное использование барбитуратов, особенно секобарбитала и пентобарбитала, может привести к развитию толерантности к ним и потребовать количеств, значительно превышающих первоначальную терапевтическую дозу.Отказ от барбитурата для обычного пользователя может ускорить синдром отмены, который свидетельствует о физиологической зависимости от препарата. Передозировка барбитуратов может привести к коме и даже смерти из-за тяжелой депрессии центральной нервной и дыхательной систем.

Барбитураты стали называться «бестолковыми» во времена Второй мировой войны, когда они использовались, чтобы помочь солдатам справиться с боевыми условиями. Однако между 1940-ми и 70-ми годами злоупотребление барбитуратами стало широко распространено в западных обществах.В Северной Америке барбитураты широко использовались молодежными бандами и девиантными субкультурами в качестве депрессантов и вызывали дурную славу, поскольку их часто принимали в сочетании с другими веществами (например, стимуляторами, такими как амфетамины). Алкоголь значительно усиливает депрессивное действие барбитуратов, и в 1950-х и 60-х годах барбитураты, употребляемые с алкоголем, стали обычным средством в случаях самоубийств. Наркотики стали частой целью антинаркотических кампаний. Использование и доступность барбитуратов в Соединенных Штатах резко сократились после принятия Федерального закона 1970 года о всеобъемлющем предупреждении злоупотребления наркотиками и борьбе с ними.В качестве уличного наркотика в 1970-х годах барбитураты были в значительной степени заменены другими веществами, особенно ПХФ.

Получите эксклюзивный доступ к контенту из нашего первого издания 1768 года с вашей подпиской. Подпишитесь сегодня ,

Использование, побочные эффекты и риски

Барбитураты являются одним из видов депрессантов или седативных препаратов. Это старый класс наркотиков, используемых для расслабления тела и помощи людям спать.

Эти препараты были впервые разработаны в конце 19 века. Использование барбитуратов в качестве рекреационного наркотика стало популярным в 1960-х и 1970-х годах, что привело к злоупотреблениям в некоторых случаях.

Использование и злоупотребления значительно сократились в последние годы, однако. Это снижение в основном связано с разработкой новых, более безопасных альтернативных препаратов.

Барбитураты несут риск психологической и физической зависимости. Риск смертельной передозировки с барбитуратами выше, чем у других лекарств, так как разница между безопасной и смертельной дозой невелика.

Класс препаратов, известных как бензодиазепины, в значительной степени заменил барбитураты как для медицинского, так и для рекреационного использования.

Бензодиазепины имеют менее серьезные побочные эффекты и не так часто приводят к случайной передозировки, как барбитураты. Примеры бензодиазепинов включают валиум и ативан.

Быстрые факты о барбитуратах

Вот несколько ключевых моментов о барбитуратах.

Барбитураты были впервые разработаны в 1864 году и стали популярным снотворным.
В период с 1920-х до середины 1950-х годов барбитураты были практически единственными наркотиками, применяемыми в качестве седативных и снотворных средств.
Пентотал натрия — это барбитурат, часто известный как «сыворотка правды». В больших дозах он использовался в смертельных инъекциях.
Внезапное прекращение приема барбитуратового лекарственного средства после того, как он стал физически зависимым, может привести к смерти.
Ветеринары иногда используют барбитураты, чтобы усыпить животных.

Барбитураты — это группа препаратов, которые оказывают успокаивающее действие на организм. Они могут вызывать эффекты, сходные с эффектами алкоголя, начиная от легкого расслабления до неспособности чувствовать боль и потерю сознания.

Первые барбитураты были изготовлены в 1860-х годах лабораториями Bayer в Германии. Барбитураты повышают активность химического вещества в мозге, которое помогает передавать сигналы. Это химическое вещество известно как гамма-аминомасляная кислота (ГАМК).

Как лекарство, они уменьшают мышечные спазмы, снимают беспокойство, предотвращают судороги и вызывают сон.

В качестве рекреационного наркотика они производят эффекты, аналогичные алкогольному:

расслабление и эйфория
снижение торможения
невнятная речь
потеря координации
нарушение суждения
замешательство

Как быстро барбитураты действуют и как долго могут длиться их эффекты. Их можно классифицировать как ультракороткие, короткие, промежуточные и длинные.Когда люди принимают барбитураты перорально, их действие начинается через 30 минут после глотания и длится от 4 до 16 часов.

Барбитураты (в основном фенобарбитал) иногда используются врачами для лечения следующих состояний:

судорожное расстройство (эпилепсия)
повышенное давление в черепе
тяжелая травма черепа
некоторые виды судорог

барбитураты также может использоваться в качестве обезболивающего средства.

Использование не по назначению включает лечение для:

Однако они не являются популярным лекарством из-за риска плохих результатов и побочных эффектов.

Сегодня их редко можно использовать при расстройствах сна.

Фенобарбитал, скорее всего, будет использоваться для лечения судорог. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) перечисляет его в качестве первой линии лечения эпилепсии для взрослых и детей в развивающихся странах из-за его низкой стоимости и доказанной эффективности.

Барбитураты выпускаются в таблетированной, жидкой, ректальной и инъекционной формах.

Правовой статус

В конце 1950-х и 1960-х годов отмечалось увеличение числа случаев передозировки барбитуратов и проблем с зависимостью, и врачи прекратили их прописывать.В конце концов барбитураты были назначены контролируемыми препаратами.

Барбитураты в настоящее время запланированы препараты II, III и IV в Соединенных Штатах, в зависимости от их формы и использования.

В настоящее время барбитуратов практически не существует на черном рынке. Однако, хотя нелегальное употребление барбитуратов встречается редко, оно остается чрезвычайно опасным препаратом для злоупотребления из-за высокого риска смертельной передозировки.

Барбитураты коммерческие названия

Барбитураты медицинского назначения доступны под многими именами, в том числе:

Фенобарбитал
Бутабарбитал (бутизол)
Секонал
Нембутал
Бутабитал (в Фиорицет, не контролируемое вещество)
Prim (не контролируемое вещество)

Thiopental (Pendothal) больше не продается на рынке из-за этических проблем, связанных со смертельным уколом для смертной казни.

Барбитураты названия улиц

Существуют различные названия улиц для барбитуратов, в том числе:

барбусов
даунеров
новогодних елок
голубых небес
блюзов
шариков тупого
блокбастеров
розовых
радуг
красные
красные дьяволы
sekkies
спальные места
двойная проблема
желтые куртки

При использовании в соответствии с инструкциями наиболее распространенными побочными эффектами барбитуратов являются сонливость, расслабление и тошнота.

Более серьезные побочные эффекты от использования барбитуратов могут включать в себя:

отсутствие координации
головная боль
рвота
спутанность сознания
проблемы с запоминанием вещей
остановка дыхания и смерть

Основная проблема заключается в том, что они могут вызвать терпимость и зависимость.

Толерантность — это когда требуется большее количество лекарства для достижения желаемого эффекта. Зависимость — это когда появляются симптомы отмены, если человек прекращает употреблять наркотик.

Поделиться на Pinterest Передозировка барбитуратов может повлиять на координацию и затруднить мышление.

Смерть от передозировки является наиболее значительным риском, связанным с использованием барбитуратов.

Симптомы передозировки могут включать:

отсутствие координации
невнятная речь
трудности в мышлении
плохое суждение
сонливость
поверхностное дыхание
почечная недостаточность
кома
смерть

Передозировка с большей вероятностью это можно увидеть в развивающихся странах, где низкая стоимость привела к тому, что барбитураты стали чаще использовать для контроля и предотвращения изъятий.

Из-за его расслабляющего воздействия на многие органы организма длительное употребление барбитуратов может привести к проблемам с дыханием и пневмонии. Длительное использование может также вызвать сексуальную дисфункцию, отсроченные рефлексы, короткий промежуток внимания и потерю памяти.

Люди, которые часто используют барбитураты, могут достигать постоянного состояния, похожего на пьяное ошеломление.

Эффекты и опасности использования барбитуратов значительно возрастают, если они употребляются с алкоголем.

Поскольку человек больше использует барбитураты, разница между дозой, которая вызывает желаемый эффект, и дозой смертельной передозировки становится более узкой.Это делает передозировки более частыми при длительном применении, например, более 2 недель.

Симптомы отмены

Внезапное прекращение употребления барбитуратовых препаратов может быстро привести к абстинентным симптомам. Эти симптомы могут включать:

беспокойство
беспокойство
бессонница
спазмы желудка
тошнота
рвота
мысли о самоубийстве
галлюцинации

Отказ от барбитуратов также может быть смертельным.До 75 процентов людей, выходящих из барбитурата, могут иметь один или несколько приступов, а также спутанность сознания и повышенную температуру тела. До 66 процентов людей могут испытывать бред в течение нескольких дней.

Путаница похожа на ту, которая наблюдается при отмене алкоголя, известной как белая горячка (DT). Люди, которые уходят, могут испытывать беспокойство, дезориентацию и визуальные галлюцинации. Если не лечить, это изъятие может прогрессировать до высокой температуры, сердечной недостаточности и в конечном итоге смерти.

Медицинская помощь в больнице обычно необходима для лечения синдрома отмены барбитурата.

Барбитураты — это седативные лекарства, отпускаемые по рецепту, которые оказывают широкий спектр расслабляющих воздействий на организм, от легкого седативного эффекта до комы. Эти препараты связаны с высокой степенью зависимости и небольшим интервалом между эффективными и смертельными дозами.

Несмотря на широкое применение в середине 20-го века, современное использование барбитуратов встречается редко. Некоторые барбитураты все еще производятся и иногда назначаются при определенных заболеваниях.Однако большая часть использования барбитуратов была заменена разработкой более новых, более безопасных, альтернативных лекарств.

Барбитурат — Википедия

Барбитурат sind Salze und Derivate der Barbitursäure. Im pharmazeutischen Sinne sind sie Barbitursäureabkömmlinge mit einer nennenswerten Wirkung an GABA _A -Repeptoren und damit Angehörige der Gruppe der GABAergika. In der Regel haben sie eine dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem. Барбитурат waren ab dem frühen 20. Jahrhundert für viele Jahrzehnte der Inbegriff des Schlafmittels. Aufgrund unerwünschter Nebenwirkungen sind Барбитурат в Германии и Швейцарии, 1992 г. als Schlafmittel nicht mehr zugelassen.Von wenigen Ausnahmen abgesehen, unterliegen sie in Deutschland der Betäubungsmittel-Verschreibungsverordnung (BtMVV). Thiopental и Methohexital stehen als Kurzzeit-Injektionsnarkotika zur Verfügung. Барбитал погружается в биохимия и пуффер в форме веронала-ацетат-пуффера.

Barbitursäure (Malonylharnstoff) wurde erstmals 1864 фон Адольф фон Байер Хергестельт. ^[1] Das erste Barbiturat mit schlafanstoßender Wirkung, Barbital, wurde 1903 von Emil Fischer synthetisiert.^[2] Mehr als 2500 Получите sind heute bekannt. Nicht-GABAerge Barbiturate werden in ihrer Wirkung auf Enzyme ^[3] ^[4] и антиоксидантный антиген Eigenschaften ^[5] erforscht.

Der Wirkungsmechanismus ist noch nicht in allen Einzelheiten geklärt. Erkannt wurde eine Wirkung представляет собой ионотропный резепторен. Die Interaktion vollzieht sich im membranären Rezeptorabschnitt and den Schnittstellen (Interfaces) ^[6] der Untereinheiten.

An GABA _A -Rezeptoren vom synaptischen Тип αβγ энтальпент Барбитурат ähnliche Wirkungen wie Etomidat und Propofol. Es gibt Hinweise, dass sie die etomidat-homologe Bindungsstelle a γ ⁺ β ^— ^[7] в окружении и в сочетании с агонистами. ^[8] В настоящее время он не может передавать нейротрансмиттер ГАМК, что является каналом, который в настоящее время умерен, как у человека, так и у него в крови.Характерные черты Linksverschiebung der GABA-Dosis-Wirkungs-Kurve и die gleichzeitige умеренный Erhöhung der GABA-Effizienz (E _макс.). ^[9] Stärke und Richtung der Modulation hängen ab von den Substituenten in Molekülstellung 5. In der Regel und in therapeutisch erwünschter Weise erhöhen sie die Funktion des Rezeptors. Dem gegenüber sind Барбитурат bekannt, welche die GABA _A -Rezeptorfunktion hemmen und z. Б. Конвульюнен в восторге. ^[10] Dieser Effekt, der in der Regel dem R (+) — Isomer innewohnt, ist bemerkbar bei sterisch sperrigeren und konformationell starreren Substituenten, z.Б. Фенил. Bei (ehemals) arzneilich genutzten Razematen schlägt eine derartige anti-GABAerge Wirkung nicht durch, es überwiegt die pro-GABAerge Wirkung.

Никотинрезепторен vom Тип Торпедо α2βγδ wirken Barbiturate am γ ⁺ α ^— — Интерфейс. ^[11]

In subanästhetischer Dosierung hemmen Barbiturate den exzitatorischen (erregenden) glutamatergen AMPA-Rezeptor, in anästhetischen Dosen hemmen sie zudem bestimmte (tetrodotoxinempfindliche) spannungsabhängige.^[12]

Die Natur der Substituenten prägt die Pharmakokinetik der Verbindungen, независимый от Grad der Lipophilie bestimmt. Innerhalb gewisser Grenzen wird die Lipophilie begünstigt durch den Einbezug eines Aromaten, eine hohe Anzahl an Kohlenstoffatomen in den Seitenketten and den Ersatz eines Карбонил-сауэрстоффатомы gegen Schwefel. Что такое липофилер, то есть, кто его знает, кто живет в Блюр-Хирне-Шранке, и кто в действительности находится в Виркунгсейнтрите и в Вирс-эс-Сингсе, Вайле-Сич-Шнелле-УмвертейлеEin mehr lipophiles Derivat wird mehr hepatisch метаболизер, ein mehr гидрофилы wird eher unverändert почечный ausgeschieden. ^[12] Die Metabolisierungsrate ist стереоселектив.

Aus der Affinität zu verschiedenen Rezeptortypen ergibt sich auin ein breites Wirkspektrum. Sie wirken dosisabhängig, von sedierend über hypnotisch (Schlaf) bis zu narkotisch. Daneben wirken sie auch antikonvulsiv (gegen Epilepsie) и hyperalgetisch (schmerzfördernd). ^[12]

В гипнотизер Досьерунг („Schlafmittel“): Morgendliches Похмелье , парадокс Erregung (vor allem be Kindern und Senioren; eine Hemmung kann в форме einer Hemmung der Hemmung unter Umständen auch erregend wirken), аллергическая реакция, Gefahr der Porphyrie mit akute.Крайний барбитурат в Денстере Nächten der Einnahme verlängerte Gesamtschlafdauer wird durch Toleranzentwicklung binnen kurzer Zeit — meist 8 bis 10 Tagen — wieder auf den Ausgangswert und sogar darunter reduziert. Daruber hinaus von Bedeutung is das hohe Abhängigkeitspotential mit schwieriger, im Extremfall lebensgefährlicher Entzugssymptomatik beim Absetzen, vergleichbar mit Alkohol (siehe alkoholinduzierter Делириозные трепеты ).
у наркотишер досьеунг: Atemdepression und Abnahme des Herzzeitvolumens.^[12]

Eines der größten Проблема, связанная с терапией и барбитуратеном Tatsache, dass sie eine sehr geringe therapeutische Breite besitzen, das heißt, es kann leicht überdosiert werden. Dabei besteht die Gefahr einer zentralen Atemlähmung (siehe Intoxikation). Eine versehentliche paravenöse oder arterielle Injektion von stark basedchen Barbituratsalzen kann Gewebsschäden verursachen.

Da die meisten Подготовительные документы для более широкого круга людей, которые я имею в своем распоряжении:

Im Vergleich zu Benzodiazepinen wirken Barbiturate, nicht nur schlafanstoßend, sondern, in höherer Dosierung, schlaferzwingend, so die sie in sehr seltenen Ausnahmesituationen im zulassungsüberschreitönösnäsünstünchenshens rhs.Барбитурат вуден в ден мейстен анвендунгсберейхен фон ден бензодиазепинен вердрангт.

Schnell wirksame Барбитурат werden in den Vereinigten Штат в Соединенном Королевстве с участием Виркстофен ау цур Хинрихтунг миттелс Инъекция вервенде. Im Rahmen der Sterbehilfe in der Schweiz wird beispielsweise Pentobarbital von den Sterbehilfeorganisationen EXIT und Dignitas verwendet. In der Tiermedizin wird es zum Einschläfern von Tieren verwendet.

Барбитурат индукционный bei chronischer Anwendung Cytochrom-p ₄₅₀ -3A-Фермент в дер Лебер и Бешлиген Дадурч Ихрен Эйгенен Аббау — был создан в течение последних двух лет назад.Dazu gehören u. а. orale Gerinnungshemmer vom Cumarin-Typ, orale Kontrazeptiva (Anti-Baby-Pille), Verschiedene andere Antiepileptika, Glucocorticoide, u .. v .. m. ^[14]

Daneben Integieren Barbiturate natürlich mit allen anderen sedierenden und atemdepressiven Medikamenten wie Alkohol, Benzodiazepinen, Opiaten u. а. Valproinsäure und Monoaminooxidase-Hemmer jeglicher Art verstärken die Barbituratwirkung. ^[12]

Akute Vergiftung: Zuerst stellen sich Bewusstseinsstörungen bis zum tiefen Koma ein.Kritisch ist die zentrale Atemlähmung, welche mittelfristig zur Sauerstoffunterversorgung des Gehirns führt. С этой целью вы можете ознакомиться с Барбюратом.
Therapie der Vergiftung: Erster Stelle steht die Sicherstellung einer ausreichenden Sauerstoffversorgung. Der Patient muss ggf. Битмет Верден. Bei Kreislaufstillstand ist die Herz-Lungen-Wiederbelebung durchzuführen.

Die Eliminierung wird durch Alkalisierung des Blutes mit Natriumhydrogencarbonat gefördert.Bei langwirkenden Barbituraten iscie forcierte Diurese empfehlenswert. ^[15] Darüber hinaus können verschiedene Maßnahmen getroffen werden, das Gift aus dem Körper zu entfernen: Magenspülung unter Intubationsschutz, Aktivkohle, osmotische Laxantien, Dialyse bei voraussichtlich langer Narkose. ^[12]

Die Suizidgefahr war ein großes Проблема в терапии и барбитуратене. Ende der 1960er Jahre starben in Großbritannien durchschnittlich 3 Menschen durch einen Suizid mit dem Schlafmittel.Умирает в войне, в том числе в Грюнде, Германии. Токсисхен бензодиазепин. ^[16]

Барбитурат лассен сич (ди) заменитель Malonsäureestern durch Конденсация с Harnstoff oder Dicyandiamid synthetisieren. Bei Verwendung von Thioharnstoff werden — аналог тиобарбитурата эрхалтена. ^[17]

Den GABAergen Barbituraten is gemein, dass sie am fünften Ringatom des Barbitursäurerings с органической структурой (R ¹, R ²).Das Sauerstoffatom am zweiten Ringglied ist bei Thiobarbituraten durch Schwefel ersetzt.

¹⁾ Nicht mehr als Arzneistoff im Handel.
²⁾ Das reine R (+) — Изомер виркт проконвульсив. Siehe Distomer.

Weitere дериват Синд Nicht Mehr ALS Medikament erhältlich: Aprobarbital, Alphenal, Barbexaclon, Brallobarbital, Butobarbital, Butallylonal, Crotylbarbital, Cyclopal, Ethallobarbital, Hexethal, гексобарбитал, Mephobarbital, Metharbital, Methylphenobarbital, Narcobarbital, Probarbital, Propallylonal, Proxibarbal, Proxibarbital, оказание доверия Секутабарбитал, Тальбутал, Тиамилал, Тиобутабарбитал и Винбарбитал.

Primidon wirkt teils als Prodrug.

Mittels Zwikker-Reaktion werden mit jenen Barbituraten, die am Stickstoff и другие незаменимые, фармкомплекс Keblexe gebildet. Zur Analyze angewendet werden des Weiteren хроматографический метод (Dünnschicht- und Gaschromatographie), Massenspektrometrie und Radioimmunassays. ^[17]

↑ Адольф Байер: Untersuchungen über die Harnsäuregruppe. В: Юстус Либигс Annalen der Chemie. Bd. 131, Nr. 3, 1864, с. 291–302. DOI: 10.1002 / jlac.18641310306
↑ E. Fischer, J. von Mering: Über eine neue Klasse von Schlafmitteln. В: Терапия дер Gegenwart. Bd. 44, 1903, с. 97–101.
↑ Куреши А.М., Мумтаз С., Рауф А., Ашраф М., Насар Р., Чохан ZH: Новые барбитураты и тиобарбитураты в качестве потенциальных ингибиторов ферментов . In: J Enzyme Inhib Med Chem . 30, № 1, 2015, с. 119–25. DOI: 10.3109 / 14756366.2014.895717.PMID 24666295.
↑ Figueiredo J, Serrano JL, Cavalheiro E, Keurulainen L, Yli-Kauhaluoma J, Морейра В. М., Ferreira S, Domingues FC, Silvestre S, Almeida P: Тризамещенные барбитураты и тиобарбитураты: антиоксиданты, ингибиторы синтеза и биологическая оценка в качестве ингибиторов ксанта , антибактериальные и антипролиферативные агенты . В: Eur J Med Chem . 143, 2018, с. 829–842. DOI: 10.1016 / j.ejmech.2017.11.070. PMID 29223098.
↑ Мун КМ, Ли Б., Чон Дж.В., Ким Д.Х., Парк Я.Дж., Ким Х.Р., Пак Дж.Й., Ким М.Дж., Х.Дж., Ли Э.К., Ха Ю.М., Им Е, Чун П, Ма Дж.Й. Chung HY: Соединения, полученные из тио-барбитуратов, являются новыми антиоксидантами для предотвращения вызванного ЛПС воспаления в печени .In: Oncotarget . 8, № 53, 2017, с. 91662–91673. DOI: 10.18632 / oncotarget.21714. PMID 29207675. PMC 5710955 (более свободный Volltext).
↑ Dies sind Kontaktflächen, denen sich die Untereinheiten eines Kanals gegenüberstehen.
↑ Die genetisch unterschiedlichen Untereinheiten wurden mit griechische Buchstaben bezeichnet. Um Schnittstellen unterscheiden zu können, werden die sich gegenüberliegenden Seiten der Untereinheiten nach folgendem Ordnungsprinzip mit Plus and Minus gekennzeichnet.In der Draufsicht vom Extrazelluärraum wird eine Seite einer jeden Untereinheit mit Plus gekennzeichnet, die zweite Seite im Uhrzeigersinn mit Minus.
↑ Джаякар С.С., Чжоу X, Савеченков П.Ю., Кьяра Д.К., Десаи Р., Брузик К.С., Миллер К.В., Коэн JB: Положительная и отрицательная аллостерическая модуляция α1β3γ2 -аминомасляной кислоты рецептора типа A (GABAA) путем связывания с сайтом в трансмембранном домене на γ + -β- интерфейсе . В: J. Biol. Химреагент 290, № 38, 2015, с.23432-46. DOI: 10.1074 / jbc.M115.672006. PMID 26229099. PMC 4645599 (более свободный Volltext).
ie Ziemba AM, Forman SA: Коррекция для ингибирования приводит к модели аллостерического коагониста для пентобарбитальной модуляции и активации α1β3γ2L GABAA-рецепторов . В: PLOS ONE . 11, Nr. 4, 2016, с. E0154031. DOI: 10.1371 / journal.pone.0154031. PMID 27110714. PMC 4844112 (более свободный Volltext).
↑ Десаи Р., Савеченков П.Ю., Золковска Д., Ге Р.Л., Рогавский М.А., Брузик К.С., Форман С.А., Райнс Д.Э., Миллер К.В. эффекты in vivo .В: J. Physiol. (Лонд.) . 593, Nr. 22, 2015, с. 4943–61. DOI: 10,1113 / JP270971. PMID 26378885. PMC 4650410 (более свободный Volltext).
↑ Хамуда А.К., Стюарт Д.С., Кьяра Д.С., Савеченков П.Ю., Брузик К.С., Коэн Дж.Б .: Идентификация сайтов связывания барбитуратов в никотиновом ацетилхолиновом рецепторе с [3H] аллил м-трифторметилдиазирином мефобарбиталом, фотореактивным барритом 96565. In: Mol. Pharmacol. 85, № 5, 2014, с. 735–46. DOI: 10,1124 / mol.113.090985. PMID 24563544.PMC 39 (более свободный Volltext).
↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h Т. Каров, Р. Ланг-Рот: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. Auflage 19, 2011, S. 967–970.
↑ S. 51; Мюллер и др .; Neurologie und Psychiatrie für Studium und Praxis; 2011
↑ siehe: P450 Таблица взаимодействия с наркотиками . iupui.edu. Abgerufen am 4. Juli 2012.
↑ Гудрун Спет (1982): Vergiftungen und akute Arzneimittelüberdosierungen.
↑ Bangen, Hans: Geschichte der medikamentösen Therapie der Schizophrenie. Берлин 1992, ISBN 3-927408-82-4 с. 24
↑ ^a ^b Eintrag zu Barbiturate. В: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 13. April 2011.

Dieser Artikel behandelt ein Gesundheitsthema. Er dient nicht der Selbstdiagnose und ersetzt nicht eine Diagnose durch einen Arzt. Bitte hierzu den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten! ,

Злоупотребление барбитуратами — что нужно знать

CareNotes
Барбитурат Злоупотребление

Этот материал нельзя использовать в коммерческих целях или в каких-либо больницах или медицинских учреждениях. Невыполнение может привести к судебному иску.

ЧТО ВЫ ДОЛЖНЫ ЗНАТЬ:

Что такое злоупотребление барбитуратами?

Злоупотребление барбитуратом означает, что вы принимаете слишком много этого лекарства или принимаете его, даже если вы не должны этого делать. Барбитураты — это лекарства, используемые для лечения бессонницы, тревоги и судорог.Барбитураты чаще всего принимаются в виде таблеток, но также могут вводиться инъекционно. Они называются депрессивными или могут быть описаны по цвету таблетки.

Каковы признаки и симптомы злоупотребления барбитуратами?

Небольшие дозы вызывают сонливость, смелость или пьянство.
Более высокие дозы заставляют вас шататься, затуманивать речь или сбивать с толку
Проблемы с выполнением обязанностей на работе, дома или в школе
Выполнение опасных действий при использовании барбитуратов
Проблемы с другими при использовании барбитуратов

Как диагностируется злоупотребление барбитуратами?

Психиатрическое обследование: Медицинские работники спросят, есть ли у вас история психологических травм, таких как физическое, сексуальное или психическое насилие.Они спросят, получили ли вы ту помощь, которая вам нужна. Медицинские работники спросят вас, были ли вы жертвой преступления или стихийного бедствия, или у вас серьезная травма или заболевание. Они спросят вас, видели ли вы, как другим людям наносят вред, например, в бою. Вас спросят, употребляете ли вы алкоголь или наркотики в настоящее время или в прошлом. Медицинские работники спросят вас, хотите ли вы причинить боль или убить себя или других. То, как вы ответите на эти вопросы, может помочь поставщикам медицинских услуг принять решение о лечении.Чтобы помочь во время лечения, медицинские работники спросят вас о таких вещах, как ваше отношение к нему, ваши хобби и цели. Медицинские работники также спросят вас о людях в вашей жизни, которые поддерживают вас.
Анализ мочи может использоваться для проверки барбитуратов.

Как лечить злоупотребление барбитуратами?

Программа детоксикации включает в себя лекарства и лечение для уменьшения симптомов абстиненции при прекращении приема барбитуратов.Вы будете в больнице с пристальным наблюдением и уходом.
Ваш врач будет постепенно уменьшать дозу , чтобы предотвратить симптомы отмены.
Лекарство от раздражения: Это лекарство может быть дано, чтобы уменьшить беспокойство и помочь вам чувствовать себя спокойным и расслабленным.

Какие еще методы лечения могут быть необходимы?

Когнитивно-поведенческая терапия (КПТ) может помочь вам изменить свое мышление и поведение.Это может помочь вам справиться с депрессией и беспокойством, вызванным злоупотреблением барбитуратами. КПТ может помочь вам освоить хорошие навыки преодоления стресса и способы борьбы со стрессом. CBT может быть сделан с вами и разговорным терапевтом или в группе с другими.
Мотивационная терапия может помочь вам изменить свое поведение и остановить злоупотребление барбитуратами. Терапевт или консультант помогает мотивировать вас и ставить цели.
Упрощение двенадцати шагов (TSF) — это короткий, структурированный подход для достижения скорейшего выздоровления от злоупотребления наркотиками.Это делается один на один в 12-15 сеансов. Цели программы включают в себя признание того, что у вас есть проблема, которую нужно преодолеть, и готовность предпринять определенные шаги для ее преодоления.

Каковы риски злоупотребления барбитуратами?

Злоупотребление барбитуратом может вызвать частые и серьезные нарушения или дистресс. Если вы злоупотребляете барбитуратами во время беременности, ваш ребенок может зависеть от приема лекарств при рождении и иметь симптомы абстиненции.

Как я могу справиться с злоупотреблением барбитуратами?

Будьте честны и открыты с семьей и близкими друзьями.Просить помощи.
Оставайтесь активными.
Присоединяйтесь к группе поддержки и посещайте собрания.
Держитесь подальше от людей, которые используют и злоупотребляют барбитуратами.
Если вы используете барбитураты, не пейте алкоголь. Это может быть опасно для жизни.

Когда мне следует немедленно обратиться за медицинской помощью?

У вас боль в груди, потливость или проблемы с дыханием.
Вам хочется причинить боль или убить себя или кого-то еще.
Вы потеряли сознание или захватили.
У вас есть галлюцинации.

Когда я должен связаться с моим врачом?

Нельзя бороться с необходимостью принимать барбитураты.
Вы чувствуете, что не можете справиться со своими проблемами.
У вас есть вопросы или сомнения по поводу вашего состояния или ухода.

Соглашение об уходе

Вы имеете право помочь в планировании вашего ухода. Узнайте о состоянии своего здоровья и о том, как его можно лечить. Обсудите варианты лечения с поставщиками медицинских услуг, чтобы решить, какую помощь вы хотите получить.Вы всегда имеете право отказаться от лечения. Приведенная выше информация является только образовательной помощью. Он не предназначен в качестве медицинского совета для индивидуальных условий или лечения. Поговорите со своим врачом, медсестрой или фармацевтом, прежде чем следовать какой-либо медицинской схеме, чтобы узнать, является ли она безопасной и эффективной для вас.

© Copyright IBM Corporation 2020 Информация предназначена только для конечного пользователя и не может быть продана, распространена или иным образом использована в коммерческих целях. Все иллюстрации и изображения, включенные в CareNotes®, являются собственностью A.D.A.M., Inc. или IBM Watson Health

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Медицинский отказ от ответственности