Транквилизаторы — Википедия

Транквилиза́торы (от лат. tranquillo «успокаивать») — психотропные лекарственные средства. В настоящее время чаще всего под транквилизаторами подразумевают анксиолитики^[1][2] (от лат. anxietas «тревожное состояние, страх» + др.-греч. λυτικός «ослабляющий») — средства, снимающие тревогу, страх; ранее их также называли «малыми транквилизаторами»^[3], в то время как «большими транквилизаторами» называли нейролептики^[4], но эти названия вышли из употребления, поскольку седативным и снотворным эффектом обладают не все препараты этих групп, а некоторые из них даже обладают активирующим, растормаживающим и энергизирующим действием, например, тофизопам.

Транквилизаторы применяются для лечения множества заболеваний. Большинство современных транквилизаторов относится к группе бензодиазепинов.

В 1951 г. был синтезирован^[5], а в 1955 г. испытан в клинической практике^[6] первый современный транквилизатор, мепробамат. Термин «транквилизатор» начал употребляться в медицинской литературе с 1957 г.

[7]

Первые бензодиазепины (а именно, хлордиазепоксид и диазепам), превосходящие по эффективности все предшествующие им транквилизирующие средства и обладающие выраженным психотропным и сбалансированным с ним соматотропным действием, реализующимся через нормализацию вегетативных нарушений, начали применяться соответственно в 1959 и 1963 году^[8]

В настоящее время существует ряд противотревожных средств, не относящихся к группе бензодиазепинов (афобазол, атаракс). Считается, что в отличие от классических транквилизаторов они не обладают аддиктивным потенциалом.

Транквилизаторы обладают пятью основными компонентами фармакодинамической активности: анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорожным^[7]. Выраженность и соотношение эффектов у разных препаратов этой группы различны, что обусловливает особенности их клинического применения.

Главным эффектом транквилизаторов является анксиолитический («противотревожный»). Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении беспокойства, тревоги, страха (антифобическое действие), снижении эмоциональной напряжённости. Транквилизаторы часто способствуют снижению обсессивности (навязчивые мысли) и ипохондрии (повышенная мнительность в отношении собственного здоровья). Однако острые галлюцинаторные, бредовые, аффективные и другие продуктивные расстройства, сопровождающиеся страхом и тревогой, транквилизаторами практически не редуцируются^[9]

Седативное («успокаивающее») действие выражается в уменьшении психомоторной возбудимости, дневной активности, снижении концентрации внимания, уменьшении скорости психических и двигательных реакций, и др.

Снотворный (гипнотический) эффект проявляется в облегчении наступления сна, увеличении его глубины и, иногда, продолжительности.

Миорелаксирующий эффект (расслабление скелетной мускулатуры) при применении транквилизаторов, как правило, является положительным фактором для снятия напряжения, возбуждения, в том числе двигательного. Вместе с тем, данный эффект может и ограничивать использование препаратов у пациентов, работа которых требует быстрой психической и физической реакции. Необходимо также учитывать, что миорелаксирующее действие может проявляться ощущением вялости, слабости и др.

Противосудорожное действие выражается в подавлении распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах.

Амнестическое действие (способность вызывать амнезию) проявляется преимущественно при парентеральном (инъекционном) применении. Механизм этого эффекта пока не ясен.

В спектре действия некоторых транквилизаторов выделяют вегетостабилизирующий эффект (нормализация функциональной активности автономной нервной системы). Клинически этот эффект может проявляться уменьшением вегетативных проявлений тревоги (тахикардия, артериальная гипертензия, потливость, нарушение функций пищеварительной системы и др.).

Клиническое использование транквилизаторов связано в основном с их противотревожным действием. Транквилизаторы применяются при всех видах тревожных расстройств, кроме того, они могут использоваться для лечения тревожных состояний или для кратковременного устранения симптомов тревоги.

Следует помнить, что лечение транквилизаторами может проводиться только под наблюдением врача, поскольку применение транквилизаторов может приводить к развитию привыкания (снижение эффекта при длительном приёме), а также к формированию лекарственной зависимости (физической и/или психической) и возникновению синдрома отмены. Риск возникновения зависимости возрастает при длительном применении. Из-за более высокого риска развития зависимости применение транквилизаторов у детей и подростков до 18 лет оправдано только в исключительных случаях, при чётко обоснованных показаниях, при этом продолжительность лечения должна быть минимальной.

При назначении транквилизаторов для лечения тревожных расстройств следует соблюдать принцип постепенного повышения дозы — от минимально эффективной до оптимальной для получения терапевтического эффекта (исключением являются острые состояния). Курс лечения должен быть как можно более коротким, после чего необходима повторная оценка состояния больного для принятия решения о необходимости продолжения терапии.

В связи с возможностью развития привыкания и лекарственной зависимости Согласительная комиссия ВОЗ (1996) не рекомендовала применять транквилизаторы бензодиазепинового ряда непрерывно более 2-3 недель.^{[желателен источник]} При необходимости длительного лечения (несколько месяцев) курс рекомендуется проводить прерывистым методом, прекращая приём препарата на несколько дней с последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы. Чтобы уменьшить риск развития синдрома отмены, при отмене препарата дозу рекомендуется снижать постепенно.

В связи с ослаблением концентрации внимания и снижением скорости психомоторных реакций следует с осторожностью назначать транквилизаторы амбулаторно, особенно пациентам, работа которых требует повышенной концентрации внимания и быстрой психической и физической реакции (водители, диспетчеры и др.).

В сочетании с антипсихотиками, антидепрессантами, снотворными и седативными средствами, антигистаминными препаратами, опиоидными анальгетиками, антигипертензивными препаратами транквилизаторы потенцируют действие лекарственных средств указанных групп^[10]:184.

Транквилизаторы фармакологически несовместимы с α- и β-адреномиметиками, М-холиномиметиками, психостимулирующими средствами^[10]:184.

При сочетании транквилизаторов и блокаторов β-адренорецепторов может усиливаться угнетающее действие блокаторов β-адренорецепторов на ЦНС; данное сочетание следует применять с осторожностью людям, занимающимся напряжённым умственным трудом, водителям транспорта и т. п.

[10]^:184

При приёме транквилизаторов нежелательно (а в некоторых случаях недопустимо) употребление алкогольных напитков, поскольку алкоголь усиливает угнетающее действие препаратов этой группы на ЦНС, что может сопровождаться опасными для жизни тяжёлыми побочными эффектами, в том числе потерей сознания и угнетением дыхания.

1. ↑ См. АТХ N05B
2. ↑ Малая медицинская энциклопедия. — М.: Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг.
3. ↑ «Малые транквилизаторы» (недоступная ссылка) в Национальной психологической энциклопедии
4. ↑ «Большие транквилизаторы» (недоступная ссылка) в Национальной психологической энциклопедии
5. ↑ Ludwig B.J., Piech E. Some anticonvulsant agents derived from 1,3-propanediol. (англ.) // J Am Chem Soc. (англ.)русск. : journal. — 1951. — Vol. 73, no. 12. — P. 5779—5781. — doi:10.1021/ja01156a086.
6. ↑ New Hope Arises On Cancer Serum, New York Times, December 28, 1955, Page 21.
7. ↑ ^{1 2} Машковский, 2005, с. 72.
8. ↑ Jack R. Cooper; Floyd E. Bloom, Robert H. Roth. The Complete Story of the Benzodiazepines. — seventh ed. — USA: Oxford University Press, 1996. — ISBN 0195103998.
9. ↑ Александровский Ю.А. Клиническая фармакология транквилизаторов. — М.: Медицина, 1973. — С. 3.
10. ↑ ^{1 2 3} Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-Х.

что такое, принцип действия, в чем разница между транквилизаторами и антидепрессантами?

Ежедневный стресс давно стал реальностью для большинства россиян, живущих в мегаполисах. Повышенный темп жизни, неприятности на работе, недостаток сна и отдыха приводят к появлению раздражительности, тревоги и беспокойства, эмоциональному напряжению. В результате снижается работоспособность, возникают проблемы со сном, а отдых не приносит полноценного расслабления. Уменьшить действие стрессовых факторов, снизить уровень тревожности и обрести эмоциональную стабильность помогают транквилизаторы… Но какой ценой?

Безрецептурные успокаивающие препараты — уникальная альтернатива транквилизаторам при тревожных состояниях, бессоннице, повышенной нервной возбудимости, раздражительности. Подробнее…

Разбираемся в понятиях

Свое название транквилизаторы получили от латинского слова tranquillo — «успокаивать». Транквилизаторы относятся к психотропным препаратам, то есть оказывают влияние на центральную нервную систему. Они имеют успокаивающее действие, уменьшают тревожность, страхи и любое эмоциональное напряжение. Механизм их действия связан с угнетением структур мозга, отвечающих за регуляцию эмоциональных состояний. Наиболее полно изучено действие средств, являющихся производными бензодиазепина, — именно к ним относится большинство транквилизаторов, представленных сегодня на рынке (есть и препараты, не относящиеся к данной группе, о них мы поговорим далее).

Бензодиазепины — вещества, снижающие возбудимость нейронов за счет воздействия на рецепторы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). Большинство соединений из группы бензодиазепинов являются транквилизаторами, некоторые используются как снотворные средства. При долговременном использовании могут вызывать привыкание и физическую зависимость.

Часто транквилизаторы путают с антидепрессантами, считая эти термины синонимами. В чем же разница между транквилизаторами и антидепрессантами? Антидепрессанты относятся к психотропным средствам, стимулирующим нервную систему, тогда как транквилизаторы — к угнетающим. То есть антидепрессанты повышают эмоциональную активность и улучшают настроение, а транквилизаторы — успокаивают.

Успокаивающие средства делятся на 3 основных группы (классификация транквилизаторов):

• Нейролептики, или «большие» транквилизаторы, — антипсихотические препараты, которые применяются в основном при шизофрении и других тяжелых психических заболеваниях, сопровождающихся чувством тревоги, страха и двигательным возбуждением.
• Анксиолитики (от латинского «anxietas» — тревожное состояние, страх, и древнегреческого «???????» — ослабляющий), или «малые» транквилизаторы, — сейчас именно они чаще всего понимаются под транквилизаторами, а нейролептики перестают считаться таковыми.
• Седативные средства — препараты, действие которых главным образом направлено на торможение нервной системы и улучшение качества сна.

В данной статье под термином «транквилизаторы» мы будем понимать только препараты из группы анксиолитиков, как и принято в современной медицине.

Основное действие транквилизаторов

Анксиолитики могут обладать различными эффектами, выраженность которых варьируется у разных препаратов. Некоторые анксиолитики, например, не обладают снотворным и седативным действием. В целом препараты данной группы оказывают следующие действия:

• Противотревожное — уменьшение тревоги, страха, беспокойства, устранение навязчивых мыслей и излишней мнительности.
• Седативное — уменьшение активности и возбудимости, сопровождается снижением концентрации, заторможенностью, сонливостью.
• Снотворное — увеличение глубины и длительности сна, ускорение его наступления, в первую очередь свойственно бензодиазепинам.
• Миорелаксантное — расслабление мускулатуры, которое проявляется слабостью и вялостью. Является положительным фактором при снятии стресса, однако может оказать отрицательное действие при работе, требующей физической активности, и даже при работе за компьютером.
• Противосудорожное — блокирование распространения эпилептогенной активности.

Кроме того, некоторые транквилизаторы оказывают психостимулирующее и антифобическое действие, могут нормализовать активность автономной нервной системы, однако это, скорее, исключение, чем правило.

Первый транквилизатор, синтезированный в 1952 году, — мепробамат. Широкое применение анксиолитики получили в 60-е годы XX века.

Преимущества и недостатки приема анксиолитиков

Общие показания к применению транквилизаторов следующие:

• Неврозы, сопровождающиеся тревожными состояниями, раздражительностью, страхами и эмоциональным напряжением, неврозоподобные состояния.
• Соматические заболевания.
• Посттравматическое стрессовое расстройство.
• Уменьшение влечения к курению, алкоголю и психоактивным веществам (синдром «отмены»).
• Предменструальный и климактерический синдромы.
• Расстройство сна.
• Кардиалгия, ишемическая болезнь сердца, реабилитация после инфаркта миокарда — в составе комплексного лечения.
• Улучшение переносимости нейролептиков и транквилизаторов (для устранение их побочных эффектов).
• Реактивная депрессия.
• Эпилепсия — в качестве вспомогательного средства.
• Спазмы, ригидность мышц, судороги, тики.
• Психотические и подобные состояния.
• Профилактика эмоционального напряжения.
• Вегетативные дисфункции.
• Функциональные расстройства ЖКТ.
• Мигрени.
• Панические состояния и др.

Нужно учитывать, что большинство анксиолитиков не назначаются (!) при повседневном стрессе, их прием имеет смысл только при острых стрессовых состояниях и в экстремальных ситуациях. Бензодиазепиновые транквилизаторы нельзя употреблять во время беременности и кормления грудью. Помните: лечение транквилизаторами может проводиться только под наблюдением врача.

Противопоказаниями к приему транквилизаторов бензодиазепинового ряда являются: печеночная и дыхательная недостаточность, атаксия, глаукома, миастения, суицидальные наклонности, алкогольная и наркотическая зависимость.

К минусам бензодиазепиновых транквилизаторов также относится формирование зависимости. Возможно возникновение синдрома отмены при прекращении приема. В связи с этим Согласительная комиссия ВОЗ не рекомендовала (!) применять транквилизаторы бензодиазепинового ряда непрерывно более 2–3 недель. При необходимости длительного лечения по истечении 2–3 недель следует прекратить прием на несколько дней, после чего возобновить его в той же дозировке. Синдром отмены можно уменьшить или избежать его полностью, если перед прекращением приема транквилизаторов постепенно снижать дозу и увеличивать интервал между приемами.

Транквилизаторы — достаточно эффективные препараты, имеющие тем не менее существенные противопоказания и недостатки. Именно поэтому они, как правило, отпускаются в аптеках строго по рецепту. В связи с этим современная медицина продолжает поиск успокаивающих средств с минимальными побочными действиями, более эффективных и безопасных, не вызывающих зависимости.

Безрецептурный препарат как альтернатива транквилизаторам

Безрецептурных транквилизаторов, включенных в международную систему классификации лекарственных средств, зарегистрированных на территории России, очень мало. Один из таких препаратов, принадлежащих к последнему поколению, — «Афобазол». Это уникальная альтернатива транквилизаторам при тревожных состояниях, различных соматических заболеваниях, при нарушениях сна, предменструальном синдроме, алкогольном абстинентном синдроме, при отказе от курения и возникновении синдрома отмены.

Афобазол — небензодиазепиновый анксиолитик и при его приеме не возникает привыкания. Он оказывает противотревожное и легкое стимулирующее действие, не вызывает сонливости и заторможенности, а значит, может применяться в рабочее время. Также «Афобазол» не вызывает мышечной слабости, не влияет на концентрацию внимания. После окончания приема не возникает синдрома отмены. Препарат имеет минимальные побочные действия, которые могут заключаться в аллергических реакциях и временной головной боли. Препарат имеет некоторые противопоказания, а потому перед его приемом следует проконсультироваться со специалистом.

P.S. «Отисифарм» — крупнейшая в России фармацевтическая компания, производитель безрецептурных препаратов, одним из которых является «Афобазол».

Анксиолитическое действие — это… Анксиолитическое действие лекарственных средств

В современном мире большинство людей вынуждены постоянно находиться в состоянии стресса и эмоционального напряжения, что, естественно, приводит со временем к различным невротическим расстройствам. Кстати, в развитых странах от этих нарушений страдает до 20% населения.

В связи с описанной ситуацией проблемы диагностики невротических расстройств, а также их лечения, становятся в настоящее время одними из самых актуальных в фармакологии и медицине. А препараты, помогающие справиться с повышенной тревожностью, беспокойством и нарушениями эмоционального фона, сегодня входят в разряд самых востребованных.

В статье мы попытаемся подробнее рассмотреть действие психотропных препаратов, к группе которых относятся транквилизаторы, называемые еще анксиолитиками, и антидепрессанты, а также разобраться, в чем состоит различие между их воздействием на организм человека.

Тревожные расстройства – бич современного человека

Среди психоэмоциональных расстройств, которые проявляются в рамках психосоматических заболеваний и неврозов (неврастению стоит выделить в первую очередь) чаще всего встречаются именно тревожные расстройства. Они, между прочим, могут наблюдаться и в качестве отдельной нозологической формы (т. е. самостоятельного заболевания), например, в виде панических атак, социальных фобий или генерализованного тревожного расстройства. И, к сожалению, тревожно-депрессивные расстройства на сегодняшний момент встречаются у 70% больных с депрессивными состояниями непсихотического происхождения, при этом по невыясненным пока причинам 75% из них – женщины.

Стоит отметить, что если при неврозах усиливается чувство страха и тревоги вне зависимости от характера основного заболевания, то в медицине это всегда рассматривается как негативное обстоятельство. Происходит это потому, что тревожность сильно ухудшает психоэмоциональное состояние больного, и на фоне этого может развиваться психосоматическая патология, а уже имеющиеся у него соматические (телесные) заболевания будут протекать сложнее и с худшим прогнозом.

Бороться с состоянием тревожности помогают различные психотропные препараты, к которым относят и транквилизаторы (анксиолитики), и антидепрессанты.

Анксиолитики (транквилизаторы) и антидепрессанты: разница между ними

Но сразу нужно уточнить, что, несмотря на похожую общую направленность, данные средства имеют разное воздействие на больного. И основная разница между транквилизаторами и антидепрессантами состоит как раз в том, что анксиолитики работают на уничтожение чувства тревоги, тоски, беспокойства, раздражительности, сопровождающие депрессию, а антидепрессанты борются с самим недугом.

Транквилизаторы (список препаратов с данным действием будет предоставлен далее) свое воздействие обнаруживают сразу, но длится оно, как правило, не более суток, после чего больной, не получив следующей дозы препарата, снова может испытывать тревожные симптомы.

Воздействие же антидепрессантов более длительное, так как направлено на причины появления патологического состояния. Курс лечения этими препаратами может продолжаться 1-2 месяца, а в тяжелых случаях и до года. Зато при правильной терапии антидепрессанты позволяют избавиться от депрессии окончательно. При тяжелом течении болезни транквилизаторы назначают совместно с антидепрессантами – одни лечат проявление болезни, а другие – ее причину.

Какими свойствами обладают транквилизаторы?

Итак, мы выяснили, что транквилизаторы в первую очередь имеют анксиолитическое действие – это снижение у больного чувства страха, тревоги, напряжения, проявляющиеся в той или иной степени при различных психосоматических патологиях.

Как правило, транквилизаторы обладают еще и седативным (общеуспокаивающим), снотворным, миорелаксантным (снижающим мышечный тонус), а также противосудорожным действием. А гипнотический эффект описываемых препаратов выражается в усилении воздействия на организм больного снотворных, анальгезирующих (болеутоляющих), а также наркотических средств, применяемых вместе с транквилизаторами.

Названные лекарственные средства могут оказаться весьма эффективными при навязчивых состояниях (т. н. обсессивности) или повышенной мнительности (ипохондрии). Но следует заметить, что при этом острые аффективные, бредовые, галлюцинаторные и другие расстройства, которые тоже могут сопровождаться беспокойством, страхом и тревогой, лечению транквилизаторами не поддаются.

Как происходит передача информации в головном мозге человека?

Чтобы понять, как у человека возникают постоянное чувство страха и тревоги, эмоциональная напряженность, а также другие признаки депрессивного состояния, давайте рассмотрим в общих чертах, каким образом передается информация в головном мозге.

Головной мозг состоит из нервных клеток — нейронов, которые непосредственно друг с другом не соприкасаются. Между нейронами находится синапс (или синаптическая щель), и поэтому передача информации, а именно электрических импульсов между нейронами, проводится при помощи химических посредников, называемых медиаторами.

Нарушения в эмоциональной сфере человека приводят к изменению концентрации некоторых медиаторов (к данному состоянию относят уменьшение количества трех из них): норадреналина, серотонина и дофамина.

Каким образом действует антидепрессант?

Действие антидепрессантов направлено на регуляцию количества медиаторов. Как только нейрон получает электрический сигнал, медиаторы поступают в синапс и помогают передавать этот сигнал дальше. Но если они разрушаются, то процесс передачи становится слабым или вообще невозможным. И в таких случаях, как правило, речь и идет о депрессивном состоянии человека – у больного нарушается концентрация внимания, возникает апатия, снижается эмоциональный фон, появляются тревожность, чувство страха и тому подобные проявления патологического состояния.

Назначение антидепрессантов при указанном состоянии мешает разрушению медиаторов, благодаря чему передача нервного импульса усиливается, а торможение сигнала компенсируется.

Но следует учитывать, что антидепрессанты при длительном применении неизбежно вызывают побочные действия в виде изменения веса, нарушения сексуальной активности, головокружений, тошноты, зуда кожи. Отчего данные легальные психотропные препараты неизбежно ставятся в разряд лекарственных средств, требующих особого контроля над назначением и приемом.

Почему транквилизаторы получили широкое распространение?

В отличие от антидепрессантов, действие анксиолитиков заключается в уменьшении возбудимости в подкорковых участках головного мозга, при том что влияние на концентрацию медиаторов у этих препаратов выражено слабо.

В клинической практике распространению транквилизаторов (анксиолитиков) способствует то, что по сравнению с антидепрессантами они имеют меньшее число тяжелых побочных эффектов и, как правило, хорошо переносятся пациентом.

Анксиолитические препараты применяют как в условиях стационара, так и при амбулаторном лечении. А сфера их использования давно уже вышла за рамки психиатрии. Она охватывает неврологические, хирургические, онкологические и другие заболевания. И связано это в первую очередь с тем, что с момента разработки первых транквилизаторов, их группа насчитывает уже более 100 различных препаратов, имеющих широкую сферу воздействия, а разработки новых продолжаются до сих пор.

В каких случаях применяются анксиолитики?

Итак, как вы уже наверное поняли, для того чтобы устранить чувство страха, беспокойства, повысить порог эмоциональной возбудимости, нормализовать сон, снизить раздражительность, несдержанность и ипохондрические реакции, больному требуется назначение анксиолитиков. Их воздействие помогает упорядочить поведение пациента, уменьшить истощение ЦНС, улучшить социальную адаптацию больного и даже редуцировать вегетативные расстройства. Показаниями же к применению данных средств являются как невротические состояния и проявления нарушений сна, так и сердечно-сосудистые проблемы и болевые синдромы.

Наиболее употребительными в таких случаях являются транквилизаторы, относящиеся к бензодиазепинам: «Ксанакс», «Лоразепам», «Финазепам», «Элениум», «Диазепам» или «Реланиум». Но широкое распространение получили и так называемые атипичные анксиолитики – например, препараты «Буспирона гидрохлорид» или «Мексидол».

Транквилизаторы: список препаратов и их воздействие

Транквилизаторы (анксиолитики), как уже упоминалось, применяются в терапии множества заболеваний, имеющих как психосоматическое, так и соматическое происхождение.

Данные препараты помогают уменьшить возбудимость тех участков головного мозга человека, которые отвечают за эмоциональные реакции. И главным у транквилизаторов является анксиолитическое действие, которое выражается не только в уменьшении тревожности, но и в снижении обсессивности (навязчивых мыслей), а также в облегчении ипохондрии (повышенной мнительности). Они снимают психическое напряжение, страх и тревогу, что наиболее выражено у таких средств, как «Финазепам», «Нозепам», «Диазепам» и «Лоразепам».

А препараты «Нитразепам» и «Альпразолам», обладающие ярко выраженным седативным эффектом, можно отнести и к разряду снотворное-транквилизатор. Лекарственные средства «Мезапам» и «Грандаксин» относят к так называемым дневным транквилизаторам, которые практически лишены миорелаксантных (расслабляющих мышцы) и седативных свойств, что позволяет принимать их в рабочее время.

Препараты «Клоназепам», «Финазепам» и «Диазепам», обладают, кроме того, и противосудорожным эффектом, и их применяют для лечения вегетативных кризов и судорожного синдрома.

Как назначаются анксиолитики?

При назначении анксиолитиков обязательно учитывается разница в спектре их действия. Хотя в больших дозах любые из них проявляют все характерные для транквилизаторов фармакологические свойства.

Обычный курс лечения для препаратов, имеющих анксиолитическое действие, – это примерно 4 недели. При этом препарат принимают от недели до 10 дней постоянно, а затем делают трехдневный перерыв, после чего прием лекарственного средства возобновляют. Такой режим позволяет во многих случаях избежать эффекта привыкания при необходимости длительного применения.

При этом анксиолитическое средство короткого действия (например, «Лоразепам» или «Альпразолам») рекомендуется принимать по 3-4 раза в течение дня, а средства с продолжительным действием («Диазепам» и др.) – не чаще 2 раз в день. Кстати, «Диазепам» нередко назначают принимать однократно перед сном, так как он обладает выраженным седативным эффектом.

Предосторожность при приеме транквилизаторов

Но все препараты, описанные выше, требуют обязательного врачебного контроля, иначе у больного может развиться привыкание – анксиолитический эффект при длительном приеме будет снижен и потребуется повышение дозы препарата. К тому же вероятно и формирование лекарственной зависимости. А при длительном применении риск зависимости возрастает особенно сильно. В свою очередь, это может вызывать и так называемый синдром отмены, который приводит к общему ухудшению состояния пациента и, кстати, к обострению именно тех симптомов, на устранение которых был направлен прием анксиолитиков.

Между прочим, указанные побочные эффекты транквилизаторов особенно сильно выражаются у детей и подростков до 18 лет, отчего применение их в данной возрастной категории возможно лишь в исключительных случаях, когда для этого есть четко обоснованные показания. Но и при этом продолжительность терапии должна быть сведена к минимуму.

Перечень основных неблагоприятных воздействий анксиолитиков

К сожалению, анксиолитическое действие – это не только антиневротическое воздействие препарата на организм человека, но и некоторые проблемы, вызываемые его побочными эффектами.

Основными проявлениями побочного действия транквилизаторов являются снижение уровня бодрствования, которое выражается в дневной сонливости, нарушении внимания и забывчивости.

А эффект миорелаксации (расслабления скелетной мускулатуры) проявляется еще и общей слабостью или же уменьшением силы в некоторых группах мышц. В некоторых случаях применение транквилизаторов сопровождается и так называемой «поведенческой токсичностью», то есть легким нарушением когнитивных функций, выраженных в некотором снижении памяти, восприимчивости и речевых навыков.

Одним из способов облегчить ситуацию врачи считают применение дневных транквилизаторов, к которым относят «Гидазепам», «Празепам», а также «Мебикар», «Триметозин», «Медазепам» и другие средства, у которых данные побочные явления проявляются в малой степени.

Признаки передозировки транквилизаторов

Выраженный анксиолитический эффект транквилизаторов часто приводит к бездумному и бесконтрольному приему данных лекарств. Ведь быстрое избавление от состояния эмоционального напряжения – это так здорово!

Но анксиолитики, особенно те, что принадлежат к бензодиазепинам, легко растворимы в жирах, что помогает им полностью всасываться из желудочно-кишечного тракта и равномерно распределяться в тканях человеческого организма. А это, в свою очередь, приводит в случае передозировки к весьма серьезным последствиям.

Как правило, передозировка сопровождается повышенной сонливостью, слабостью, нарушением походки, речи и головокружением. Более тяжелые стадии отравления сопровождаются нарушением дыхания, изменением сухожильных рефлексов, полной потерей сознания, а иногда и коматозным состоянием. Поэтому, несмотря на то что приобрести некоторые транквилизаторы (хотя это и психотропные препараты) без рецепта несложно, помните – эти препараты можно принимать только по совету лечащего врача и под его контролем!

Какие еще лекарственные препараты обладают анксиолитическим эффектом?

Кстати, в качестве противотревожных в медицине иногда используют и средства, не относящиеся к седативно-снотворным. Так, например, такой антигистаминный препарат, как «Гидроксизин», имеет явное анксиолитическое действие. Это особенно выражается в ситуациях, когда тревога и эмоциональное напряжение больного вызываются кожными раздражениями.

Некоторые ноотропные средства (к примеру, «Фенибут») также имеют противотревожный эффект. Достойно зарекомендовало себя и гомеопатические средство «Тенатен».

Настойки некоторых лекарственных трав (пустырника, бессмертника, татарника колючего, родиолы розовой, пиона и лимонника китайского) помогут улучшить настроение, сняв ощущение подавленности или раздражения. А календула избавит не только от психоэмоционального напряжения, но и от вызванной им головной боли.

Сопротивляемость стрессам поможет повысить корень женьшеня, а при бессоннице полезными окажутся дягиль и боярышник. Все эти травяные настои пьют курсами по 14 дней, и в случае если ожидаемый эффект не наступает, требуется консультация врача.

список препаратов, классификация, сильные, дневные анксиолитики и другие группы

---

Транквилизаторы — медикаменты, которые применяются для купирования состояния паники, тревоги, стресса и депрессии. Препараты этой группы называют еще анксиолитики. Название произошло от двух греческих слов, буквально обозначающих — растворение тревоги.

Транквилизирующий эффект проявляется следующим образом:

• ослабление внутреннего напряжения;
• уменьшение ощущения беспокойства, тревожности, страхов.

Влияния на когнитивные, то есть познавательные функции мозга, у этих препаратов нет, или выражено оно крайне слабо. Не влияют они и на нарушения психики — галлюцинации, бредовые идеи.

Показания к применению для всех транквилизаторов — различные тревожные расстройства. Назначаются они и для устранения острого стресса — на короткий курс лечения.

65 лет назад…

Первый транквилизатор был создан в 1951 году. Он носил название Мепробамат. Клинически его испытали только через четыре года, в 1955 году. А название группы -транквилизаторы — появилось ещё позже, в 1957 году.

Транквилизаторы бензодиазепинового ряда были созданы в 1959 году, первым препаратом был Диазепам. В это же время анксиолитическая эффективность была обнаружена у антигистаминного средства Гидроксизина.

На сегодняшний день группа транквилизаторы включает около десятка веществ по международным непатентованным названиям, по торговым названиям список препаратов значительно больше — несколько десятков.

Разница между транквилизаторами и антидепрессантами

Транквилизаторы своим действием уменьшают выраженность эмоциональных проявлений — будь то позитивные или негативные эмоции.

Антидепрессанты же «поднимают настроение», то есть способствуют усилению позитивных эмоций и уменьшению негативных.

Различие есть и в механизме действия. Анксиолитики стимулируют активность бензодиазепиновых и ГАМКергических рецепторов, подавляя лимбическую систему.

Антидепрессанты же являются ингибиторами обратного захвата серотонина — вещества, способствующего повышению настроения. При действии антидепрессантов повышается концентрация серотонина в синаптической щели — как следствие, возрастает его эффективность.

Классификация препаратов группы

Вся группа транквилизаторов разделена на подгруппы — по взаимодействию препаратов с разными типами рецепторов:

• агонисты бензодиазепиновых рецепторов (бензодиазепиновые транквилизаторы) — Феназепам, Клозепид, Мезапам, Тофизопам;
• агонисты серотониновых рецепторов — Буспирон;
• вещества с различными типами действия — Атаракс, Амизил, Мебикар.

Первая подгруппа применяется наиболее часто. К ней относятся препараты, являющиеся производными бензодиазепина. Для них тоже существует своя классификация, основанная на длительности действия препарата:

• средства длительного действия — к таковым относятся Феназепам и Хлоразепам, действие их продолжается до 48 часов;
• средства со средней продолжительностью действия — это Альпразолам и Нозепам, они остаются эффективными в течение 24 часов;
• в третью группу — короткого действия — входит препарат Мидазолам, продолжительность его действия менее шести часов.

Существует и ещё одна разновидность классификации — по поколениям:

• самые первые транквилизаторы, или первое поколение — Гидроксизин и Мепробамат;
• ко второму поколению относятся бензодиазепиновые транквилизаторы — Диазепам, Хлоразепам;
• в третье поколение входит препарат Буспирон.

По химическому строению выделяют:

• производные бензодиазепина — Феназепам, Диазепам;
• карбаминовые эфиры — Мепробамат;
• производные дифениламина — Атаракс;
• производные разных групп — Спитомин.

Дневные транквилизаторы

Это отдельная группа препаратов, у которых седативное и снотворное действие сведены к минимуму. Не проявляется подавление когнитивных функций. Благодаря этому препараты можно принимать в течение рабочего дня.

Одним из представителей дневных анксиолитиков является Грандаксин. Действущее вещество этого препарата — тофизопам.

Выпускается в форме таблеток. Фармакологическое действие сходно с действием бензодиазепиновых транквилизаторов, за исключением проявления снотворного эффекта. Показан при неврозоподобных состояниях, стрессовых ситуациях, при тяжелом предменструальном и климактерическом синдроме.

Дозировка подбирается индивидуально, в среднем составляет 150 мг в сутки на три приёма. Из побочных действий отмечается головная боль и диспептические явления.

Противопоказан при дыхательной недостаточности, во время беременности и грудного вскармливания.

Препараты бензодиазепинового ряда

Бензодиазепиновые транквилизаторы способны оказывать следующее воздействие на организм:

• анксиолитическое — основное для этой группы, устраняющее тревожность;
• седативное — мягкое успокаивающее действие;
• снотворное действие;
• миорелаксирующее, то есть способствующее устранению напряженности мышц;
• противосудорожное.

Наличие этих эффектов обусловлено влиянием препаратов на лимбическую систему мозга. Наиболее сильное влияние бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают на гиппокамп. Менее выраженное действие — на гипоталамус и ретикулярную формацию мозга. В гиппокампе эти препараты подавляют процесс обратного прохождения нервного импульса.

Такой механизм действия связан с влиянием этих препаратов на бензодиазепиновые рецепторы. Они, в свою очередь, имеют тесную связь с ГАМКергическими рецепторами.

Поэтому, когда бензодиазепиновые анксиолитики стимулируют «свои» рецепторы, происходит стимуляция и других рецепторов. Благодаря этому и происходит анксиолитическое и седативное действие.

Способность расслаблять напряженные мышцы у транквилизаторов обусловлена угнетением спинальных рефлексов — импульсов, исходящих от спинного мозга. Этот же эффект обусловливает и противосудорожное действие.

По своей структуре бензодиазепиновые транквилизаторы являются липофильными веществами. За счёт этого свойства они способны легко проникать через биологические барьеры организма, в том числе и гематоэнцефалический.

В организме эти препараты образуют связь с белками плазмы крови. Кроме этого, они способны накапливаться в жировой ткани. Выводятся они через почки и в небольшом количестве — через кишечник.

Для транквилизаторов бензодиазепинового ряда существует антагонист, применяемый при передозировке — Флумазенил. Его действие основано на блокировке бензодиазепиновых рецепторов. Вследствие этого транквилизаторы не могут образовать с ними связь и не оказывают своего эффекта.

Феназепам — он популярный самый

Феназепам выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Фармакологическое действие характеризуется ярко выраженным анксиолитическим эффектом, умеренными противосудорожным, миорелаксирущим и снотворным эффектами.

Действие основано на стимуляции ГАМКрецепторов, опосредованной через стимуляцию бензодиазепиновых рецепторов. При этом снижается возбудимость подкорковых образований в мозге, уменьшается активность спинальных нейронов.

Показан препарат при следующих патологических состояниях:

Таблетки Феназепама назначаются в дозе до 1 мг. При лечении нарушений сна разовая доза составляет 0,25 мг. Острый стресс или реактивный психоз требуют повышенной дозы — до 3 мг.

Из побочных действий отмечают небольшие когнитивные расстройства — нарушения памяти и внимания. Может возникать головокружение и головная боль, диспепсические расстройства, аллергические реакции. Длительный приём способствует развитию синдрома привыкания.

Противопоказан препарат при следующих состояниях:

• врожденная мышечная слабость;
• тяжелая патология почек и печени;
• приём других транквилизаторов и антипсихотических средств;
• период беременности и грудного вскармливания.

Нозепам — популярный и недорогой

Препарат из второй подгруппы бензодиазепиновых транквилизаторов. Действующее вещество — оксазепам. Обладает выраженным анксиолитическим и седативным эффектом. Имеется умеренное противосудорожное действие. Механизм действия подобен Феназепаму.

Показан при следующих патологических состояниях:

Дозировка препарата подбирается индивидуально и может достигать 120 мг в сутки. Из побочных действий отмечается головокружение и головная боль, нарушение внимания и походки.

Могут проявляться нарушения психического равновесия — эмоциональная неустойчивость, психомоторное возбуждение. В крови может обнаруживаться лейкопения и агранулоцитоз. Диспепсические расстройства и расстройства мочеиспускания. При длительном приёме также может развиться синдром привыкания.

Противопоказан, если есть:

• нарушения сознания — шок, кома;
• острое алкогольное отравление;
• приём других психотропных средств с угнетающим действием на центральную нервную систему;
• врожденная мышечная слабость;
• закрытоугольная глаукома;
• хроническая обструктивная болезнь лёгких;
• депрессивные расстройства;
• период беременности и грудного вскармливания;
• возраст меньше шести лет.

Серотониновый транквилизатор

Препарат из второй подгруппы — агонист серотониновых рецепторов — Буспирон или Спитомин. Он способен связываться с серотониновыми и дофаминовыми рецепторами. Основной эффект, как и у бензодиазепиновых транквилизаторов, анксиолитический.

Развивается он медленнее, в течение двух недель. Не свойственны Буспирону седативный, снотворный и миорелаксирующий эффекты.

В организме препарат также связывается с белками плазмы. Весь метаболизм его протекает в печени, а выделяется вещество в виде метаболитов через почки.

Показан для лечения различных тревожных состояний, неврозов. В противопоказаниях к приёму препарата такие состояния, как беременность и грудное вскармливание, тяжелая патология сердца, печени и почек.

Начальная доза для лечения составляет 15 мг в сутки, разделенная на три приёма. При необходимости дозу можно увеличить до 25 мг.

Неклассифицированные препараты

В третью группу входят несколько транквилизаторов, не поддающиеся классификации.

Амизил

Препарат Амизил является холиноблокатором центрального действия. Основной его эффект — седативный. Он связан с подавлением м-холинорецепторов, расположенных в головном мозге.

Имеет медикамент также противосудорожное действие и способен угнетать кашлевой центр в продолговатом мозге.

Гидроксизин (Атаракс)

Гидроксизин, или Атаракс, является производным дифенилметана. Это один из старейших транквилизаторов, не потерявших своей эффективности и на сегодняшний день. Анксиолитический эффект умеренный. Имеются у этого препарата и другие эффекты:

• успокоительный;
• противорвотный;
• антигистаминный.

Препарат способен проникать через биологические барьеры организма. Метаболизм происходит в печени, основным метаболитом является цетиризин — сильное антигистаминное вещество.

Показан Атаракс при следующих патологических состояниях:

• выраженная тревожность;
• неврологические и психические расстройства, сопровождаемые внутренним напряжением и эмоциональной неустойчивостью;
• в лечении хронического алкоголизма.

Противопоказан препарат во время беременности и грудного вскармливания, при непереносимости самого Гидроксизина или его метаболитов.
Терапевтическая доза составляет от 25 до 100 мг, разделенных на несколько приемов в течение суток.

Что можно купить без рецептов?

Почти все транквилизаторы отпускаются в аптеках по рецепту, однако дневные анксиолитики можно приобрести и без рецептов врачей, список этих средств был предложен выше.

Препараты этой группы незаменимы в лечении тревожных расстройств, неврозов и нарушений сна. Однако все они, за исключением дневных, назначаются на короткий курс, поскольку к ним быстро развивается привыкание и лекарственная зависимость.

Анксиолитики. Оксфордское руководство по психиатрии

Препараты, являющиеся анксиолитическими в малых дозах, вызывают сонливость и сон, если применяются в больших дозах. Прописывают эти средства очень широко и нередко без достаточных оснований. Прежде чем их назначать, всегда следует выяснить источники тревоги и попытаться воздействовать на них. Важно также иметь в виду, что определенная степень тревоги может формировать у больных мотивацию к принятию мер для решения проблем, порождающих эту тревогу. Поэтому полное купирование тревоги на короткое время не всегда благоприятно для больного в дальнейшем. Анксиолитики наиболее полезны, если их применять в течение короткого времени для того, чтобы помочь больному преодолеть кризис либо справиться с конкретной проблемой. Толерантность, по-видимому, раньше или позже развивается по отношению ко всем анксиолитическим средствам. Поскольку в настоящее время наиболее широко применяемыми анксиолитиками являются бензодиазепины, они довольно подробно будут рассмотрены первыми. Другим препаратам уделено меньше внимания. Во время чтения этого раздела важно помнить, что психологические методы лечения также могут применяться для борьбы с тревогой (см.).

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ

Фармакология

Бензодиазепины действуют анксиолитически, седативно, а в больших дозах вызывают и снотворный эффект. Они обладают также миорелаксирующим и противосудорожным действием. Их фармакологический эффект реализуется через специфические рецепторы, расположенные в супрамолекулярном комплексе с рецепторами ГАМК. Бензодиазепины усиливают нейротрансмиссию ГАМК, опосредованно изменяя активность других нейротрансмиттерных систем, в частности норадренергической и серотонинергической.

Доступные препараты

Исследования в коммерческих лабораториях привели к созданию множества препаратов на основе бензодиазепиновой структуры, но все полученные лекарства сходны по действию. Клиницисту в его практике необходимы только два препарата: один — кратковременного, а другой — длительного действия. Кратковременно действующие соединения — сюда входят оксазепам, лоразепам, темазепам и триазолам — наиболее показаны в случаях, когда необходимо кратковременное действие. Как уже отмечалось, лекарства кратковременного действия, видимо, чаще вызывают зависимость и должны назначаться с осторожностью. Соединения длительного действия (диазепам, хлордиазепоксид, нитразепам, клобазам, хлоразепат и др.) более соответствуют тем случаям, когда необходимо продолжительное действие. Хорошей комбинацией двух препаратов является лоразепам в дозе 3–10 мг в день, разделенной на несколько приемов, и диазепам 6–30 мг в день, также в несколько приемов. Обычно применяют нитразепам в качестве снотворного, но в общем более целесообразно использовать препарат с меньшей длительностью действия, чтобы избежать остаточных явлений на следующий день. Альпразолам считается более эффективным, чем другие бензодиазепины, для снятия панических приступов, но при сравнительных испытаниях альпразолама и других бензодиазепинов в эквивалентных дозах заметного его превосходства не отмечено (см.).

Фармакокинетика

Бензодиазепины всасываются быстро. Они крепко связываются с протеинами плазмы и благодаря липофильности легко проникают в мозг. Они метаболизируются в большое число соединений, многие из которых обладают собственным терапевтическим эффектом; например, среди продуктов метаболизма диазепама имеются темазепам и оксазепам. Выделяются в основном в виде конъюгатов с мочой (Schwartz 1973 — обзор).

Нежелательные эффекты

Бензодиазепины хорошо переносятся. В случаях применения их как анксиолитиков их главное побочное действие связано с седативными свойствами больших доз, что может привести к атаксии и сонливости (особенно у пожилых) и изредка — к спутанности мышления. Легкая степень сонливости, нарушение координации движений и способности к оценке ситуаций могут затруднить управление транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами, тем более что люди, испытывающие такое воздействие, не всегда осознают это (Betts et al. 1972). Поэтому при назначении бензодиазепинов, особенно длительного действия, больных необходимо предупредить об этих опасностях, а также о потенцировании такого эффекта алкоголем. Назначающий эти препараты должен помнить, что подобные явления особенно часты у пожилых, а также у пациентов с поражениями функций почек и печени. Хотя бензодиазепины при некоторых обстоятельствах уменьшают напряжение и агрессию, в определенных дозах они могут привести к высвобождению агрессивности, подавляя сдерживающие начала у больных с тенденциями к агрессивному поведению (DiMascio 1973). В этом отношении они подобны алкоголю. Об этом эффекте следует помнить, назначая их женщинам, склонным к плохому обращению с детьми.

Токсические эффекты

У бензодиазепинов мало токсических эффектов. Больные выздоравливают после больших передозировок, поскольку эти лекарства не угнетают дыхания и не снижают давления, как это свойственно барбитуратам. Не было сообщено убедительных данных об их тератогенном действии, но желательно все же не назначать эти препараты в первой трети беременности, если нет достаточно веских показаний к их применению. Церебральная атрофия была отмечена при компьютерной томографии у некоторых больных, длительно принимавших бензодиазепины, но не было доказано, что она вызвана препаратами, а не сопутствующими болезни факторами (Lader et al. 1984).

Взаимодействие с другими лекарствами

Бензодиазепины, как и другие седативные анксиолитические средства, потенцируют эффект алкоголя и других угнетающих центральную нервную систему средств.

Эффекты отмены

Ныне общепризнанно, что при длительном применении бензодиазепинов развивается физическая зависимость, частота которой определяется препаратом и дозой. Испытывают ее от 5 до 50 % больных, принимающих эти препараты более шести месяцев (Hallstrom 1985). Зависимость приводит к синдрому абстиненции, характеризующемуся тревогой, бессонницей, тошнотой и рвотой, тремором и повышенной чувствительностью к перцептивным стимулам. В тяжелых случаях сообщается об эпилептических припадках (Petursson, Lader 1984). Поскольку многие из этих симптомов схожи с симптомами тревожных расстройств, иногда трудно решить, чем они обусловлены — отменой бензодиазепинов или обострением тревожного расстройства, по поводу которого и было назначено лекарство (Rodrigo, Williams 1986).

Симптомы абстиненции обычно развиваются в течение двух или трех дней после отмены кратковременно действующих бензодиазепинов и семи дней после отмены препаратов длительного действия. Эти симптомы обычно продолжаются от трех до десяти дней. Чаще они наблюдаются при отмене препаратов с более коротким периодом полувыведения (Tyrer et al. 1981). Если бензодиазепины применялись длительно, то перед отменой лучше снижать дозы постепенно в течение нескольких недель (Committee on the Review of Medicines 1980). В таком случае явления абстиненции можно свести к минимуму или даже избежать их вообще.

ДРУГИЕ ПРЕПАРАТЫ, УПОТРЕБЛЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРЕВОГИ

Антагонисты бета-адренорецепторов

Эти препараты облегчают некоторые нейровегетативные симптомы тревоги, такие как тахикардия, почти наверняка благодаря периферическому эффекту (Bonn et al. 1972). Они более всего подходят для тревожных больных, основными симптомами которых являются учащенное сердцебиение или тремор, не поддающиеся лечению бензодиазепинами. Обычно используется пропранолол в дозе 40 мг три раза в день. Противопоказания: блокада сердца, систолическое кровяное давление ниже 90 мм рт. ст. или частота пульса менее 60 ударов в минуту; бронхоспазм в анамнезе; метаболический ацидоз, например при диабете и после длительного голодания, как при anorexia nervoza. Необходима большая осторожность, когда наблюдаются признаки сердечной недостаточности. Антагонисты бета-адренорецепторов у некоторых больных могут преципитировать недостаточность сердечной деятельности; их не следует назначать больным с блокадой атриовентрикулярного узла, поскольку они снижают проводимость в А-V узле и пучке Гиса. Эти средства могут вызвать тяжелый бронхоспазм, обострить синдром Рейно и перемежающуюся хромоту. При диабете они могут вызвать гипогликемию. Некоторые препараты, взаимодействуя с бета-блокаторами, могут усиливать их неблагоприятное побочное действие. Поэтому важно установить, какие другие лекарства принимаются одновременно, и определить по специальным справочникам, нет ли сведений о наличии вредных взаимодействий.

Производные фенотиазина

Их иногда назначают больным, когда требуется анксиолитическое действие. В дозах, которые не приводят к побочным эффектам, они терапевтически обычно не более эффективны, чем бензодиазепины. Несмотря на это, фенотиазины с анксиолитическим действием иногда показаны двум группам пациентов: тем, у кого в связи с длительно существующей тревогой развилась зависимость от других лекарств, и больным с агрессивными чертами личности, плохо реагирующим на растормаживающее действие других анксиолитиков.

Трициклические антидепрессанты

Эти препараты используются для лечения тревоги, сопровождающей депрессивные расстройства. Иногда седативные трициклические антидепрессанты употребляются благодаря их анксиолитическому действию на пациентов, не страдающих депрессивными расстройствами. Эти препараты также целесообразно использовать для лечения больных с хроническими тревожными состояниями, не поддавшимися лечению бензодиазепинами. Применение имипрамина для лечения панических атак описано в гл. 7 (см.).

Барбитураты и другие седативные анксиолитики

В прошлом барбитураты широко использовались в качестве анксиолитиков. Хотя барбитураты и эффективны, но обычно они вызывают зависимость, поэтому их не следует применять по данному показанию. Седативный антигистаминный препарат гидроксизин иногда употребляется для снижения тревоги, но он обладает холинолитическим побочным эффектом и не имеет явных преимуществ как анксиолитик по сравнению с бензодиазепинами. Производные пропандиола, такие как мепробамат, также не имеют преимуществ перед производными бензодиазепина и обладают более сильным седативным эффектом в дозах, необходимых для снижения тревоги.

Нежелательные эффекты соответствуют тем, которые имеются и у бензодиазепинов, и обычно проявляются при дозах, необходимых для анксиолитического действия. Барбитураты могут вызвать раздражительность, сонливость и атаксию. В больших дозах седативные анксиолитики вызывают токсические эффекты в виде угнетения дыхания и снижения кровяного давления. Это особенно опасно в случае применения барбитуратов. Взаимодействие этих препаратов с другими сходно с наблюдаемым при применении бензодиазепинов. К тому же барбитураты взаимодействуют с кумариновыми препаратами, уменьшая их антикоагулирующее действие. Они усиливают также метаболизм трициклических антидепрессантов и тетрациклина. Симптомы абстиненции сходны с возникающими при отмене бензодиазепинов, которые описывались ранее. После прекращения применения барбитуратов наиболее выраженные проявления абстиненции таковы: психическое напряжение, потливость, тремор, раздражительность, а после отмены больших доз — судорожные припадки. Потому не следует прекращать прием барбитуратов внезапно, особенно если применявшиеся дозы были большими.

РЕКОМЕНДАЦИИ К ПРИМЕНЕНИЮ

До назначения анксиолитического средства всегда следует выяснить причину тревоги. Для большинства больных внимания к их жизненным проблемам, возможности поговорить о своих переживаниях, поддержки, оказанной врачом, бывает достаточно, чтобы снизить тревогу до переносимого уровня. Если же требуется анксиолитик, он должен быть назначен на короткое время (как правило, не более чем на три недели), а затем постепенно отменен. Важно помнить, что зависимость особенно часто развивается у людей, имеющих проблемы с алкоголем. Если лекарство принималось в течение нескольких недель, пациент должен быть предупрежден, что он может испытывать напряжение после отмены препарата.

Препаратом выбора является один из бензодиазепиновых транквилизаторов. Кратковременно действующие препараты показаны, если тревога преходящая, длительно действующие — при тревоге, продолжающейся в течение всего дня. Врач должен иметь знания и опыт применения хотя бы одного препарата из каждой группы, преимущественно наиболее дешевого, а также тщательно изучить его действие Другие препараты необходимо применять для решения специфических задач, описанных ранее: блокаторы бета-адренорецепторов — при тахикардии и треморе, вызванных тревогой и не поддающихся лечению бензодиазепинами; фенотиазины — для больных, плохо реагирующих на растормаживающее действие седативных анксиолитиков (например, крайне агрессивных больных), и для больных, ставших зависимыми от них; седативные трициклические антидепрессанты в малых дозах — для больных с длительной хронической тревогой, не поддающейся лечению другими препаратами. Ингибиторы моноаминоксидазы обладают анксиолитическим действием, но их не следует применять из-за риска несовместимости с другими лекарствами и с некоторыми пищевыми продуктами (см.).

Поделитесь на страничке

Следующая глава >

Анксиолитики Википедия

Транквилиза́торы (от лат. tranquillo «успокаивать») — психотропные лекарственные средства. В настоящее время чаще всего под транквилизаторами подразумевают анксиолитики^[1][2] (от лат. anxietas «тревожное состояние, страх» + др.-греч. λυτικός «ослабляющий») — средства, снимающие тревогу, страх; ранее их также называли «малыми транквилизаторами»^[3], в то время как «большими транквилизаторами» называли нейролептики^[4], но эти названия вышли из употребления, поскольку седативным и снотворным эффектом обладают не все препараты этих групп, а некоторые из них даже обладают активирующим, растормаживающим и энергизирующим действием, например, тофизопам.

Транквилизаторы применяются для лечения множества заболеваний. Большинство современных транквилизаторов относится к группе бензодиазепинов.

История[ | ]

В 1951 г. был синтезирован^[5], а в 1955 г. испытан в клинической практике^[6] первый современный транквилизатор, мепробамат. Термин «транквилизатор» начал употребляться в медицинской литературе с 1957 г.^[7]

Первые бензодиазепины (а именно, хлордиазепоксид и диазепам), превосходящие по эффективности все предшествующие им транквилизирующие средства и обладающие выраженным психотропным и сбалансированным с ним соматотропным действием, реализующимся через нормализацию вегетативных нарушений, начали применяться соответственно в 1959 и 1963 году^[8]

В настоящее время существует ряд противотревожных средств, не относящихся к группе бензодиазепинов (афобазол, атаракс). Считается, что в отличие от классических транквилизаторов они не обладают аддиктивным потенциалом.

Действие[ | ]

Транквилизаторы обладают пятью основными компонентами фармаинамической активности: анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорожным^[7]. Выраженность и соотношение эффектов у разных препаратов этой группы различны, что обусловливает особенности их клинического применения.

Главным эффектом транквилизаторов является анксиолитический («противотревожный»). Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении беспокойства, тревоги, страха (антифобическое действие), снижении эмоциональной напряжённости. Транквилизаторы часто способствуют снижению обсессивности (навязчивые мысли) и ипохондрии (повышенная мнительность в отношении собственного здоровья). Однако острые галлюцинаторные, бредовые, аффективные и другие продуктивные расстройства, сопровождающиеся страхом и тревогой, транквилизаторами практически не редуцируются

9 типов анксиолитиков: лекарства от тревожности

Расскажите об этой статье в социальных сетях

Мы знаем, что прием таблеток не снимает психологическую боль (хотя это может дать временное облегчение). Мы знаем, что анксиолитики не излечивают тревогу. Тем не менее, они помогают при эмоциональном стрессе и повышают эффективность психотерапии.

Социологи говорят, что мы живем в обществе антиутопии. Наш мир покупает миллионы книг о том, как быть счастливым каждый год. Наш мир показывает картинки, чтобы создать образ совершенства, идеальных улыбок, идеального счастья.

Фармацевтическая индустрия пытается создавать все более сложные психиатрические препараты с меньшим количеством побочных эффектов и более быстрым действием. На самом деле, сейчас существует несколько видов лекарств от каждой боли в жизни.

Врачи общей практики иногда назначают их слишком легко, создавая зависимость у людей, которые могли бы своевременно решить свою проблему с помощью нефармакологической стратегии.

Некоторые патологии возникают изнутри и требуют химического подхода, а некоторая  депрессия реактивного характера, вызванная стрессом, несомненно, потребует более одной терапевтической стратегии.

В любом случае анксиолитики необходимы для многих людей, без сомнения, но всегда только в течение определенного периода времени. В противном случае мы рискуем попасть в зависимость. И побочные эффекты иногда более вредны, чем сама проблема.

Сегодня мы рассмотрим типы анксиолитиков на рынке сегодня. Они направлены на лечение процессов, связанных с беспокойством, бессонницей, паническими расстройствами и т. д.

Основные типы анксиолитиков

Люди, которые нуждаются в фармакологическом лечении, чтобы уменьшить беспокойство, знают, что это нормально, если вы попробуете больше одного типа, время от времени меняете дозу и следите за побочными эффектами.

1. Каждый человек по-разному реагирует на различные анксиолитики. Поэтому желательно иметь надзор профессионалов, чтобы вести нас в этом процессе.
2. Анксиолитики, седативные и снотворные средства — это лекарства, которые работают в центральной нервной системе, чтобы снять беспокойство или помочь нам заснуть.

Кроме того, также стоит вспомнить, механизм действия анксиолитиков:

1. Они успокаивают. Это означает, что они замедляют функции организма.
2. Это психотропные препараты, которые действуют на центральную нервную систему. То есть они не только помогают нам расслабиться, но многие из них также оказывают успокаивающее и амнестическое действие.
3. Механизм действия обычно прост, они усиливают действие химического вещества мозга, называемого ГАМК (гамма-аминомасляная кислота). ГАМК — это тип ингибитора мозга, который расслабляет и снижает активность нейронов.

Теперь давайте подробно рассмотрим основные виды анксиолитиков.

Бензодиазепины

Бензодиазепины составляют наиболее распространенную «семью» анксиолитиков, используемых в настоящее время. Помимо воздействия на вещество ГАМК, оно также действует на лимбическую систему, подавляя активность серотонина в мозге.

1. Наиболее распространенными препаратами этого класса являются диаземпам, лоразепам, бромазепам, алпразолам и клоразепат, которые мы сейчас опишем.
2. Большинство из них вызывают расслабление, облегчение когнитивного напряжения и различные седативные эффекты в зависимости от типа препарата.

Также, в зависимости от его продолжительности и воздействия на наш организм, мы можем сделать следующую классификацию:

Кратковременные анксиолитики (их действие может длиться до 8 часов):

1. Феназепам.
2. Клотиазепам.
3. Клоксазолама.

Анксиолитики с промежуточным периодом полувыведения (их эффекты длятся от 8 до 24 часов):

1. Алпразолама.
2. Бромазепам.
3. Клобазы.
4. Лоразепам.
5. Оксазепы.
6. Оксазолама.

Анксиолитики с длительным периодом полувыведения (их действие длится более 24 часов):

1. Хлоразепат дикалий.
2. Хлордиазепоксид.
3. Хлордиазепоксид + Витамин B-6.
4. Диазепам.
5. Мезапы.
6. Празепы.

Следует отметить, что побочные эффекты, связанные с бензодиазепинами, не столь серьезны, как побочные эффекты первого типа анксиолитиков, а именно барбитуратов.

Кроме того, мы должны помнить, что прием и потребление этих психиатрических препаратов никогда не должно превышать 4-6 недель. В противном случае может развиться зависимость.

Наиболее распространенные вторичные симптомы, связанные с бензодиазепинами, следующие:

1. Сонливость.
2. Головокружение.
3. Путаница.
4. Потеря равновесия (особенно у пожилых людей).
5. Нарушения речи.
6. Мышечная слабость.
7. Запор.
8. Сухость во рту.
9. Нечеткое зрение.

Барбитураты

Как мы только что сказали: до того, как бензодиазепины появились на рынке, барбитураты были единственным анксиолитическим средством, доступным для лечения тревоги.

С тех пор, как лауреат Нобелевской премии по химии Эмиль Фишер открыл в 1902 году барбитал, они стали опасным, но эффективным ресурсом, способным действовать как седативное средство для центральной нервной системы.

Позже, в 1963 году компания «Рош» выпустила знаменитую Valium.  С этим препаратом наступила эра бензодиазепинов. Всего за год до этого — что любопытно — Мэрилин Монро «по-видимому» покончила с собой с высокой дозой барбитуратов.

Но почему они перестали назначаться для лечения тревоги?

1. Барбитураты и все препараты, содержащие барбитуровую кислоту, приводят к высокой психологической и физической зависимости.
2. Кроме того, грань между тем, что считается нормальной дозой и токсической дозой, очень тонка.
3. Механизм его действия основан на предотвращении притока натрия к нейронам. В настоящее время его использование зарезервировано только для определенных операций.

Это наиболее распространенные типы барбитуратов:

1. Амобарбитал (Амитал).
2. Апропарбитал (Алюрат).
3. Бутобарбитал (бутисол).
4. Фентоарбитал (нембутал).
5. Секобарбитал (Секонал).

 Буспирон

У Буспирона есть свои плюсы и минусы. Тем не менее, это все еще очень интересный тип анксиолитика. Его основным преимуществом является то, что он имеет мало побочных эффектов, не взаимодействует с другими веществами, не влияет на когнитивные функции и не вызывает седации.

1. Именно поэтому он хорошо зарекомендовал себя на фармацевтическом рынке. Врачам это нравится, потому что у него мало побочных эффектов.
2. Тем не менее, отрицательный аспект буспирон заключается в том, что он действует медленно. На самом деле пациент начинает замечать его последствия только через 15 дней. Конечно, это может быть проблемой, потому что человек с серьезной тревогой хочет чувствовать себя лучше как можно скорее, и, прежде всего, чтобы иметь возможность спать.

Тем не менее, эксперты говорят нам, что это очень эффективно для беспокойства, которое не очень интенсивно, и настоятельно рекомендуется для пожилых людей.

Алпразолам

Алпразолам является одним из самых назначаемых анксиолитиков. Многие знают это как Транкимазин. Он является производным бензодиазепинов и используется в основном для лечения панических атак, агорафобии и интенсивного стресса.

Кроме того, его химические свойства очень похожи на трициклические антидепрессанты.

1. Следует отметить, что это препарат, который действует немедленно, в отличие от буспирон. Обладает успокаивающими и снотворными свойствами, но наиболее заметным эффектом является анксиолитическое.
2. С другой стороны, важно знать, что Алпразолан может вызывать сильную зависимость. Поэтому его следует использовать в течение ограниченного периода времени.

Диазепам

Диазепам или Валиум, несомненно, является еще одним из самых известных анксиолитиков. Он также является производным бензодиазепинов и наиболее часто используется в амбулаторных и медицинских центрах.

1. Это самый эффективный препарат для лечения мышечных спазмов. Таким образом, в дополнение к лечению тревоги, он также лечит психосоматические расстройства, ригидность затылочных мышц, белая горячка , приступы паники, одышка и даже используется для успокоения перед операцией.
2. Кроме того, следует еще раз отметить, что этот анксиолитик также вызывает серьезную зависимость, когда высокие дозы используются в течение длительных периодов.

Важно! Регулярное использование анксиолитиков создает долгосрочную зависимость, а не лечит проблему или болезнь.

Лоразепам

Большинство из нас слышали о лоразепаме или «орфиде». Он очень мощный и используется для разных целей:

1. Тревожные расстройства.
2. Нарушения сна, бессонница.
3. Напряжение и стресс.
4. Некоторые психосоматические и органические заболевания.
5. Синдром раздраженного кишечника.
6. Эпилепсия.
7. Он также используется для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией или отменой алкоголя.

Интересно, что лоразепам оказывает немедленный эффект, достигая максимального пика биодоступности через 2 часа. Кроме того, его побочные эффекты не являются чрезмерно серьезными.

Бромазепам

Бромазепам, более известный как лексатин, используется в низких дозах для лечения тревоги и фобического невроза. Если его вводить в более высоких дозах, он действует как эффективный миорелаксант, седативный и снотворный.

Следует отметить, что бромазепам является опасным препаратом: он быстро вызывает зависимости и взаимодействует с различными веществами.

Важно! Если его использовать в сочетании с алкоголем, это может быть смертельным. Поэтому пациент должен точно следовать указаниям врача, чтобы он хорошо работал и был безопасным.

Хлоразепат

Хлоразапато — это психиатрическое лекарственное средство для многократного применения:

• Беспокойство.
• Невроз.
• Психоз.
• Бессонница.
• Это очень эффективно при лечении алкоголя и отмены наркотиков.
• Он также используется для лечения синдрома раздраженного кишечника.

Хлоразепат можно принимать в течение 3-4 месяцев. По истечении этого периода он порождает зависимость и может не сработать.

Антигистаминные препараты

Вас может удивить, что антигистаминные препараты включены в этот список. Разве они обычно не используются для лечения аллергии?

Ну, важно отметить, что существуют различные типы антигистаминных препаратов. В целом, большинство антигистаминных препаратов блокируют гистамин.

Тем не менее, одним из них является гидроксизин, который, помимо снятия зуда, вызванного аллергическими кожными реакциями, снижает активность мозга и снимает беспокойство и напряжение.

Однако антигистаминные препараты не являются наиболее подходящим препаратом для лечения тревоги. На самом деле, психиатры не рекомендуют их, если пациент страдает от приступов паники.

Анксиолитики: полезны, но будьте осторожны

Многие другие альтернативы могут быть добавлены в этот список. Одним из них является бета-адренергические блокирующие препараты, которые также включают природные альтернативы с небольшим количеством побочных эффектов.

Однако те, что мы описали здесь, являются наиболее распространенными. Это те, которые врачи прописывают больше всего.

Хотя эти лекарства лечат, облегчают и дают нам отдых, они не решают коренную проблему. Поэтому мы можем использовать анксиолитики в течение ограниченного периода времени, но всегда в сочетании с психотерапией.